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1. (WO1995007263) 1,2-DI(HET)ARYL-BENZIMIDAZOL DERIVATE, DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG ALS PROSTAZYKLIN-(PGI2)-MIMETIKA

Pub. No.:    WO/1995/007263    International Application No.:    PCT/EP1994/002948
Publication Date: 16.03.1995 International Filing Date: 06.09.1994
IPC: C07D 235/18
Applicants: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT
KUHNKE, Joachim
ECKLE, Emil
THIERAUCH, Karl-Heinz
VERHALLEN, Peter
Inventors: KUHNKE, Joachim
ECKLE, Emil
THIERAUCH, Karl-Heinz
VERHALLEN, Peter
Title: 1,2-DI(HET)ARYL-BENZIMIDAZOL DERIVATE, DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG ALS PROSTAZYKLIN-(PGI2)-MIMETIKA
Abstract:
Die Erfindung betrifft Benzimidazolderivate der Formel (I), worin R?1 und R2¿ Heteroaryl oder Phenyl, das gegebenenfalls ein- oder zweifach durch Halogen, eine geradkettige oder verzweigte Alkylgruppe mit 1-6 C-Atomen, Perfluoralkyl mit 1-4 C-Atomen, Alkoxy mit 1-6 C-Atomen, Perfluoralkoxy mit 1-4 C-Atomen, Carboxyl, geradkettiges oder verzweigtes Alkoxycarbonyl mit 1-6 C-Atomen im geradkettigen oder verzweigten Alkylteil, den Rest CONHR6, geradkettiges oder verzweigtes Alkylcarbonyl mit 1-6 C-Atomen, Nitro, Amino, den Rest NHCOR6 oder den Rest NHSO¿2R?7 substituiert sein kann, R?3 und R4¿ Wasserstoff, Halogen, eine geradkettige oder verzweigte Alkylgruppe mit 1-6 C-Atomen, Perfluoralkyl mit 1-4 C-Atomen, Alkoxy mit 1-6 C-Atomen, Perfluoralkoxy mit 1-4 C-Atomen, Carboxyl, geradkettiges oder verzweigtes Alkoxycarbonyl mit 1-6 C-Atomen im geradkettigen oder verzweigten Alkylteil, den Rest CONHR6, geradkettiges oder verzweigtes Alkylcarbonyl mit 1-6 C-Atomen, Nitro, Amino, den Rest NHCOR6 oder den Rest NHSO¿2R?7, A eine Direktbindung, geradkettiges oder verzweigtes Alkylen mit 1-8 C-Atomen, geradkettiges oder verzweigtes Alkenylen mit 2-8 C-Atomen, geradkettiges oder verzweigtes Alkinylen mit 2-8 C-Atomen, oder die Reste (a), (b) oder (c), in denen n = 1-4 sein kann, wobei eine der Methylengruppen in den Alkylen-, Alkenylen- oder Alkinylen- oder den Alkylarylenresten durch Sauerstoff oder Schwefel substituiert sein kann, oder zwei Methylengruppen durch Sauerstoff oder/und Schwefel substituiert sein können, wenn die Heteroatome durch mindestens zwei C-Atome getrennt sind, R5 Carboxyl, SO¿3?H, PO3H2 oder Tetrazolyl bedeuten, deren Salze mit physiologisch verträglichen Basen, deren Additionsverbindungen mit physiologisch verträglichen Säuren, α-, β- oder η-Cyclodextrinclathrate sowie die mit Liposomen verkapselten Verbindungen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel. Die Verbindungen stellen wertvolle Hilfsmittel zur Therapie von Erkrankungen, die auf einen Mangel an körpereigenem PGI2 und/oder Überschuß an TXA2 bzw. PGH2 zurückzuführen sind, dar.