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1. (WO1994004555) ANTIANDROGENE STEROIDE MIT ANELLIERTEM FÜNFRING
Aktuellste beim Internationalen Büro vorliegende bibliographische Daten   

TranslationÜbersetzung: Original-->Deutsch
Veröff.-Nr.:    WO/1994/004555    Internationale Anmeldenummer    PCT/EP1993/002194
Veröffentlichungsdatum: 03.03.1994 Internationales Anmeldedatum: 17.08.1993
Antrag nach Kapitel 2 eingegangen:    28.02.1994    
IPC:
C07J 1/00 (2006.01), C07J 53/00 (2006.01), C07J 71/00 (2006.01)
Anmelder: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT [DE/DE]; Müllerstr. 178, D-13342 Berlin (DE) (For All Designated States Except US).
SAUER, Gerhard [DE/DE]; (DE) (For US Only).
SCHRÖTER, Bernd [DE/DE]; (DE) (For US Only).
HOFMEISTER, Helmut [DE/DE]; (DE) (For US Only).
BRUMBY, Thomas [DE/DE]; (DE) (For US Only).
FRITZEMEIER, Karl-Heinrich [DE/DE]; (DE) (For US Only).
MICHNA, Horst [DE/DE]; (DE) (For US Only)
Erfinder: SAUER, Gerhard; (DE).
SCHRÖTER, Bernd; (DE).
HOFMEISTER, Helmut; (DE).
BRUMBY, Thomas; (DE).
FRITZEMEIER, Karl-Heinrich; (DE).
MICHNA, Horst; (DE)
Prioritätsdaten:
P 42 27 465.6 17.08.1992 DE
Titel (DE) ANTIANDROGENE STEROIDE MIT ANELLIERTEM FÜNFRING
(EN) ANTI-ANDROGENE STEROIDS WITH AN ANNULATED FIVE-MEMBERED RING
(FR) STEROIDES ANTI-ANDROGENES A NOYAU PENTAGONAL ANNELE
Zusammenfassung: front page image
(DE)Es werden neue Steroide mit anelliertem Fünfring der allgemeinen Formel (I) beschrieben, worin Y für ein Sauerstoff- oder Schwefelatom oder für eine Sulfonylgruppe oder für die Gruppe (a) oder (b), wobei X ein Wasserstoffatom, einen gegebenenfalls mit einer Cyanogruppe oder einem Fluor-, Chlor- oder Bromatom substituierten gesättigten, gerad- oder verzweigtkettigen oder cyclischen Kohlenwasserstoffrest mit 1 bis 8 bzw. im verzweigtkettigen oder cyclischen Fall mit 3 bis 8 Kohlenstoffatomen, oder eine Alkanoylgruppe mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen oder einen Benzoylrest oder eine Methylsulfonylgruppe oder X eine Gruppe Z-NH- bzw. Z-O-, worin Z die vorstehend für X genannten Substituenten darstellt, bedeutet R17 für ein Wasserstoffatom oder einen gegebenenfalls mit einer Hydroxygruppe substituierten gerad- oder verzweigtkettigen, gesättigten oder ungesättigten Kohlenwasserstoffrest mit bis zu 6 Kohlenstoffatomen, sowie R17' für ein Wasserstoffatom oder eine Alkanoylgruppe mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen und (c) für eine C-C-Einfach- (5$g(a)-H) oder C-C-Doppelbindung und der gestrichelte Kreis für zwei Doppelbindungen im anellierten Fünfring stehen. Die neuen Verbindungen besitzen starke antiandrogene Wirksamkeit und sind zur Herstellung von Arzneimitteln geeignet.
(EN)New steroids with an annulated five-membered ring have general formula (I), in which Y stands for an oxygene or sulphur atom or for a sulfonyl group or for the groups (a) or (b), in which X stands for a hydrogen atom, a saturated, straight or branched chain or cyclic hydrocarbon residue substituted if required by a cyano group of by a fluorine, chlorine or bromine atom, having 1 to 8 carbon atoms in the case of the branched chain or 3 to 8 carbon atomes in the cyclic case, or an alkanoyl group with 1 to 5 carbon atoms, or a benzoyl residue or a methylsulfonyl group, or X stands for a group Z-NH or Z-O, in which Z stands for the above-mentioned substituents represented by X; R17 stands for a hydrogene atom or a straight or branched chain, saturated or unsaturated hydrocarbon residue with up to 6 carbon atoms substituted if required by a hydroxy group; R17' stands for a hydrogen atom or an alkanoyl group with 1 to 4 carbon atoms, and (c) stands for a C-C simple (5$g(a)-H) or C-C double bond and the dotted circle stands for two double bonds in the annulated five-membered ring. These new compounds have strong anti-androgene activity and are suitable for preparing medicaments.
(FR)De nouveaux stéroïdes à noyau pentagonal annelé répondent à la formule générale (I), dans laquelle Y désigne un atome d'oxygène ou de soufre, un groupe sulfonyle ou les groupes (a) ou (b), dans lesquels X désigne un atome d'hydrogène, un reste hydrocarbure saturé cyclique ou à chaîne droite ou ramifiée substitué le cas échéant par un groupe cyano ou par un atome de fluor, de chlore ou de brome, ayant entre 1 et 8 atomes de carbone, dans le cas du reste ramifié, ou entre 3 et 8 atomes de carbone, dans le cas du reste cyclique, ou un groupe alcanoyle ayant entre 1 et 5 atomes de carbone, un reste benzoyle ou un groupe méthylsulfonyle, ou X désigne un groupe Z-NH ou Z-O, dans lequel Z désigne les substituants susmentionnés désignés par X; R17 désigne un atome d'hydrogène ou un reste hydrocarbure saturé ou insaturé à chaîne droite ou ramifiée, substitué, le cas échéant, par un groupe hydroxyle, et ayant jusqu'à 6 atomes de carbone; R17' désigne un atome d'hydrogène ou un groupe alcanoyle ayant entre 1 et 4 atomes de carbone; et (c) désigne une liaison C-C simple (5$g(a)-H) ou double et le cercle en pointillé désigne deux liaisons doubles dans le noyau pentagonal annelé. Ces nouveaux composés ont une forte activité anti-androgène et sont utiles pour préparer des médicaments.
Designierte Staaten: AU, CA, HU, JP, KR, US.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IE, IT, LU, MC, NL, PT, SE).
Veröffentlichungssprache: German (DE)
Anmeldesprache: German (DE)