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1. WO1994004522 - NEUE LEUKOTRIEN-B¿4?-ANTAGONISTEN, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL

Veröffentlichungsnummer WO/1994/004522
Veröffentlichungsdatum 03.03.1994
Internationales Aktenzeichen PCT/EP1993/002225
Internationales Anmeldedatum 19.08.1993
Antrag nach Kapitel 2 eingegangen 24.02.1994
IPC
C07C 69/712 2006.01
CChemie; Hüttenwesen
07Organische Chemie
CAcyclische oder carbocyclische Verbindungen
69Carbonsäureester; Kohlensäureester oder Halogenameisensäureester
66Ester von Carbonsäuren, bei welchen veresterte Carboxylgruppen an acyclische Kohlenstoffatome gebunden sind und die Hydroxyl-, O-Metall-, CHO, Keto-, Ether-, Acyloxy-, Gruppen, Gruppen oder Gruppen im Säureteil enthalten
67Ester gesättigter Säuren
708Ether
712wobei die Hydroxylgruppe des Esters mit einer Hydroxyverbindung verethert ist, bei welcher die Hydroxylgruppe an ein Kohlenstoffatom eines sechsgliedrigen aromatischen Ringes gebunden ist
C07D 317/22 2006.01
CChemie; Hüttenwesen
07Organische Chemie
DHeterocyclische Verbindungen
317Heterocyclische Verbindungen, die fünfgliedrige Ringe mit zwei Sauerstoffatomen als einzige Ring- Heteroatome enthalten
08mit den Heteroatomen in 1,3-Stellung
10nicht mit anderen Ringen kondensiert
14mit an Ring-Kohlenstoffatome gebundenen substituierten Kohlenwasserstoffresten
18Kohlenwasserstoffreste substituiert durch einfach gebundene Sauerstoff- oder Schwefelatome
22verethert
CPC
C07C 69/712
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
69Esters of carboxylic acids; Esters of carbonic or haloformic acids
66Esters of carboxylic acids having esterified carboxylic groups bound to acyclic carbon atoms and having any of the groups OH, O—metal, —CHO, keto, ether, acyloxy, groups, groups, or in the acid moiety
67of saturated acids
708Ethers
712the hydroxy group of the ester being etherified with a hydroxy compound having the hydroxy group bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
C07D 317/22
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
317Heterocyclic compounds containing five-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms
08having the hetero atoms in positions 1 and 3
10not condensed with other rings
14with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
18Radicals substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms
22etherified
Anmelder
  • SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT [DE]/[DE] (AllExceptUS)
  • BUCHMANN, Bernd [DE]/[DE] (UsOnly)
  • SKUBALLA, Werner [DE]/[DE] (UsOnly)
  • HEINDL, Josef [DE]/[DE] (UsOnly)
  • FRÖHLICH, Wolfgang [DE]/[DE] (UsOnly)
  • EKERDT, Roland [DE]/[DE] (UsOnly)
  • GIESEN, Claudia [DE]/[DE] (UsOnly)
Erfinder
  • BUCHMANN, Bernd
  • SKUBALLA, Werner
  • HEINDL, Josef
  • FRÖHLICH, Wolfgang
  • EKERDT, Roland
  • GIESEN, Claudia
Prioritätsdaten
P 42 28 201.225.08.1992DE
Veröffentlichungssprache Deutsch (DE)
Anmeldesprache Deutsch (DE)
Designierte Staaten
Titel
(DE) NEUE LEUKOTRIEN-B4-ANTAGONISTEN, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL
(EN) NEW LEUKOTRIENE-B4 ANTAGONISTS, PROCESS FOR PREPARING THE SAME AND THEIR USE AS MEDICAMENTS
(FR) NOUVEAUX ANTAGONISTES DES LEUCOTRIENES B4, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LEUR UTILISATION COMME MEDICAMENTS
Zusammenfassung
(DE)
Die Erfindung betrifft Leukotrien-B4-Antagonisten der Formel (I), worin n eine ganze Zahl von 2 bis 5; X eine direkte Bindung, 1 bis 6 Methyleneinheiten, ein ortho-, meta- oder para-substituierter Phenylring oder ein meta- oder para-substituierter Pyridinring; Y eine Bindung zu einem Wasserstoffatom und gleichzeitig zu einer Hydroxygruppe, ein doppelt gebundenes Sauerstoffatom oder -O-CH2-CH2-O-; R1 und R2 den Rest OH, -O-(C1-C4)-Alkyl, O-(C3-C6)-Cycloalkyl, -O-(C6-C10)-Aryl, -O-(C7-C12)-Aralkyl, O-(CH2)-CO-(C6-C10)-Aryl oder den Rest NHR3 mit R3 in der Bedeutung Wasserstoff, (C1-C4)-Alkyl, (C3-C6)-Cycloalkyl oder (C7-C12)-Aralkyl darstellen sowie deren Salze mit physiologisch verträglichen Basen und deren Cyclodextrinclathrate.
(EN)
Antagonists of the leukotrienes-B4 have formula (I), in which n is an integer between 2 and 5, X is a direct bond, 1 to 6 methylene units, an ortho-, meta- or para-substituted phenyl ring or a meta- or para-substituted pyridin ring; Y is a bond to a hydrogen atom and at the same time to a hydroxy group, an oxygen atom with a double bond or -O-CH2-CH2-O-; R1 and R2 stand for the rest OH, -O-(C1-C4)-alkyl, O-(C3-C6)-cycloalkyl, -O-(C6-C10)-aryl, -O-(C7-C12)-aralkyl, O-(CH2)-CO-(C6-C10)-aryl or the residue NHR3, in which R3 stands for hydrogen, (C1-C4)-alkyl, (C3-C6)-cycloalkyl or (C7-C12)-aralkyl. Also disclosed are the salts of said antagonists with physiologically tolerable bases and their cyclodextrin clathrates.
(FR)
Des antagonistes des leucotriènes B4 ont la formule (I), dans laquelle n est un nombre entier entre 2 et 5, X est une liaison directe, 1 à 6 unités de méthylène, un cycle phényle substitué en ortho, méta ou para ou un cycle pyridine substitué en méta ou para; Y est une liaison avec un atome d'hydrogène et en même temps avec un groupe hydroxyle, un atome d'oxygène doublement lié ou -O-CH2-CH2-O-; R1 et R2 désignent le résidu OH, -O-(C1-C4)-alkyle, O-(C3-C6)-cycloalkyle, -O-(C6-C10)-aryle, -O-(C7-C12)-aralkyle, O-(CH2)-CO-(C6-C10)-aryle ou le résidu NHR3, où R3 désigne hydrogène, (C1-C4)-alkyle, (C3-C6)-cycloalkyle ou (C7-C12)-aralkyle. L'invention concerne également les sels de ces antagonistes avec des bases physiologiquement tolérables et leurs clathrates de cyclodextrine.
Auch veröffentlicht als
NO19950708
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