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1. (WO1992010482) FUNKTIONALISIERTE VINYLAZOLE ENTHALTENDE PHARMAZEUTISCHE PRÄPARATE, VERWENDUNG DIESER VINYLAZOLE ZUR HERSTELLUNG VON ARZNEIMITTELN, VINYLAZOLE SELBST SOWIE VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG
Aktuellste beim Internationalen Büro vorliegende bibliographische Daten

Veröff.-Nr.: WO/1992/010482 Internationale Anmeldenummer PCT/EP1991/002359
Veröffentlichungsdatum: 25.06.1992 Internationales Anmeldedatum: 09.12.1991
Antrag nach Kapitel 2 eingegangen: 03.07.1992
IPC:
A61K 31/41 (2006.01) ,C07D 521/00 (2006.01)
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
31
Arzneimittel, die organische Wirkstoffe enthalten
33
Heterocyclische Verbindungen
395
mit Stickstoff als Ring-Heteroatom, z.B. Guanethidine, Rifamycine
41
mit fünfgliedrigen Ringen mit zwei oder mehr Ring-Heteroatomen, von denen mindestens eines Stickstoff ist, z.B. Tetrazol
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
D
Heterocyclische Verbindungen
521
Heterocyclische Verbindungen, die nicht spezifizierte Heteroringe enthalten
Anmelder:
SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN [DE/DE]; Müllerstr. 170/178 D-13342 Berlin, DE
Erfinder:
STREHLKE, Peter; DE
BOHLMANN, Rolf; DE
SCHNEIDER, Martin; DE
NISHINO, Yukishige; DE
MUHN-SEIPOLDY, Hans-Peter; DE
Prioritätsdaten:
P 40 39 559.607.12.1990DE
Titel (DE) FUNKTIONALISIERTE VINYLAZOLE ENTHALTENDE PHARMAZEUTISCHE PRÄPARATE, VERWENDUNG DIESER VINYLAZOLE ZUR HERSTELLUNG VON ARZNEIMITTELN, VINYLAZOLE SELBST SOWIE VERFAHREN ZU DEREN HERSTELLUNG
(EN) PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING FUNCTIONALIZED VINYLAZOLES, USE OF THESE VINYLAZOLES FOR PRODUCING MEDICAMENTS, THESE VINYLAZOLES THEMSELVES AND PROCESS FOR PRODUCING THE SAME
(FR) COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES CONTENANT DES VINYLAZOLES FONCTIONNALISES, UTILISATION DE CES VINYLAZOLES POUR PRODUIRE DES MEDICAMENTS, CES VINYLAZOLES PROPREMENT DITS ET LEUR PROCEDE DE PRODUCTION
Zusammenfassung:
(DE) Pharmazeutische Präparate, die Vinylazole der allgemeinen Formel (I) enthalten, sowie die neuen, im Umfang der allgemeinen Formel (I) enthaltenen Vinylazole der allgemeinen Formel (Ia), worin X ein N-Atom oder eine CH-Gruppe, Y ein S-Atom oder eine CH=CH-Gruppe, Z eine Cyanogruppe, ein Fluor-, Chlor- oder Bromatom und R1 oder R2 eine gegebenenfalls veresterte Carboxylgruppe, eine gegebenenfalls substituierte Carbonsäureamidgruppe, eine Aldehydgruppe, eine Alkyl- oder Arylketongruppe, eine gegebenenfalls substituierte Sulfonamidgruppe oder eine Nitrilgruppe und die jeweils andere Gruppe R1 oder R2 ein Wasserstoffatom, eine Niedrigalkylgruppe oder Cycloalkylgruppe, eine gegebenenfalls substituierte Arylgruppe, eine Aralkylgruppe, eine gegebenenfalls veresterte Carboxylgruppe, eine gegebenenfalls substituierte Carbonsäureamidgruppe, eine Aldehydgruppe, eine Alkyl- oder Arylketongruppe sowie eine Nitrilgruppe. Die Verbindungen der allgemeinen Formel (I) bzw. (Ia) sind wirksame Inhibitoren der Estrogenbiosynthese (Aromatasehemmer) und zur Behandlung von Krankheiten, die durch Östrogene bedingt oder von diesen abhängig sind, geeignet. Es werden auch Verfahren zur Herstellung der Verbindungen der allgemeinen Formel (I) beschrieben.
(EN) Pharmaceutical compositions that contain vinylazoles having general formula (I) are disclosed, as well as new vinylazoles having general formula (Ia), contained within the scope of formula (I). In the formulas, X stands for an N atom or for a CH group; Y stands for a S atom or for a CH=CH group; Z stands for a cyano group, a fluorine, chlorine or bromine atom; and R1 or R2 stand for a carboxyl group that may be esterified, for a carboxylic acid amide group that may be substituted, for an aldehyde group, for an alkyl or aryl ketone group, for a sulfonamide group that may be substituted, or for a nitrile group; whereas the other group represented by R1 or R2 stands for a hydrogen atom, a lower alkyl group or a cycloalkyl group, an aryl group that may be substituted; an aralkyl group, a carboxyl group that may be esterified, a carboxylic acid amide group that may be substituted, an aldehyde group, an alkyl or aryl ketone group or a nitrile group. The compounds having general formulas (I) or (Ia) are effective inhibitors of estrogen biosynthesis (aromatase inhibitors) and are useful for treating diseases mediated by or dependent on estrogens. Processes for producing the compounds having general formula (I) are also disclosed.
(FR) L'invention concerne des compositions pharmaceutiques qui contiennent des vinylazoles ayant la formule générale (I), ainsi que des vinylazoles nouveaux ayant la formule générale (Ia) qui sont couverts par la formule générale (I). Dans les formules, X désigne un atome de N ou un groupe CH; Y désigne un atome de S ou un groupe CH=CH; Z désigne un groupe cyano, un atome de fluor, de chlore ou de brome et R1 ou R2 désignent un groupe carboxyle le cas échéant estérifié, un groupe amide d'acide carboxylique le cas échéant substitué, un groupe aldéhyde, ou un groupe cétonique alkyle ou aryle, un groupe sulfonamide le cas échéant substitué ou un groupe nitrile; alors que l'autre groupe désigné par R1 ou R2 est un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur ou un groupe cycloalkyle, un groupe aryle éventuellement substitué; un groupe aralkyle; un groupe carboxyle le cas échéant estérifié, un groupe amide d'acide carboxylique le cas échéant substitué, un groupe aldéhyde, un groupe cétonique alkyle ou aryle ou un groupe nitrile. Les composés ayant les formules générales (I) ou (Ia) sont des inhibiteurs efficaces de la biosynthèse d'÷strogènes (inhibiteur de l'aromatase) et sont utiles pour traiter des maladies provoquées par les ÷strogènes ou dépendantes de ceux-ci. L'invention concerne également des procédés de production des composés ayant la formule générale (I).
Designierte Staaten: AU, CA, FI, HU, JP, KR, NO, PL, SU
Europäisches Patentamt (EPA) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LU, MC, NL, SE)
Veröffentlichungssprache: Deutsch (DE)
Anmeldesprache: Deutsch (DE)
Auch veröffentlicht als:
FI932572FI970167NO19932044EP0550697US5344834JPH06503818
CA2097824PT99714KR1019930703263AU1991090454