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1. (WO1992009273) RETARDZUBEREITUNG FÜR URAPIDIL
Aktuellste beim Internationalen Büro vorliegende bibliographische Daten

Veröff.-Nr.: WO/1992/009273 Internationale Veröffentlichungsnummer: PCT/EP1991/002227
Veröffentlichungsdatum: 11.06.1992 Internationales Anmeldedatum: 26.11.1991
Antrag nach Kapitel 2 eingegangen: 24.06.1992
IPC:
A61K 9/00 (2006.01) ,A61K 31/505 (2006.01)
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
9
Medizinische Präparate, charakterisiert durch besondere physikalische Form
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
31
Arzneimittel, die organische Wirkstoffe enthalten
33
Heterocyclische Verbindungen
395
mit Stickstoff als Ring-Heteroatom, z.B. Guanethidine, Rifamycine
495
mit sechsgliedrigen Ringen mit zwei Stickstoffatomen als einzigen Ring-Heteroatomen, z.B. Piperazin
505
Pyrimidine; Hydrierte Pyrimidine, z.B. Trimethoprim
Anmelder:
BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH [DE/DE]; Lomberg Chemische Fabrick GmbH Byk-Gulden-Str. 2 Postfach 100310 D-7750 Konstanz, DE (AllExceptUS)
BENEDIKT, Gerald [AT/DE]; DE (UsOnly)
Erfinder:
BENEDIKT, Gerald; DE
Allgemeiner
Vertreter:
BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH; Byk-Gulden-Str. 2 Postfach 10 03 10 D-7750 Konstanz, DE
Prioritätsdaten:
3763/90-827.11.1990CH
Titel (DE) RETARDZUBEREITUNG FÜR URAPIDIL
(EN) RETARDED-ACTION URAPIDIL FORMULATION
(FR) RETARDATEUR D'URAPIDIL
Zusammenfassung:
(DE) Es wird eine Retardzubereitung für Urapidil nach dem Prinzip der osmotischen Pumpe angegeben, bei der sich der Wirkstoff zusammen mit Hilfsstoffen als Kern in einer mit einem Durchlass versehenen semipermeablen Hülle befindet, dadurch gekennzeichnet, dass als Wirkstoff ein leichtlösliches Salz von Urapidil und als Hilfsstoffe Zucker und/oder Zuckeralkohole mit einer Löslichkeit von weniger als 30 Gew.-% in Wasser von 37 °C enthalten sind. Es lassen sich Zubereitungen von leichtlöslichen Urapidilsalzen für eine einmalige oder zweimalige tägliche Verabreichung herstellen, die sich vor allem durch eine hohe, nicht durch Nahrungsaufnahme beeinträchtigte Bioverfügbarkeit auszeichnen.
(EN) Described is a retarded-action formulation for urapidil, based on the principle of osmotic action, in which the active substance, together with adjuvants, is enclosed in a semi-permeable envelope with an outlet hole. The formulation is characterized in that it contains a readily soluble salt of urapidil as the active substance, plus sugars and/or sugar alcohols with a solubility of less than 30 % by wt. in water at 37 °C as adjuvants. Formulations of readily soluble urapidil salts can be prepared for once-daily or twice-daily administration, these formulations being characterized above all by a high bioavailability which is unaffected by the intake of food.
(FR) Dans un retardateur d'urapidil fonctionnant selon le principe de la pompe osmotique, la substance active, conjointement avec des adjuvants, forme un noyau contenu dans une enveloppe semi-perméable pourvue d'un passage. La substance active est constituée par un sel très soluble d'urapidil et l'adjuvant par du sucre et/ou des alcools de sucre ayant une solubilité inférieure à 30 % en poids dans de l'eau à 37 °C. On peut ainsi produire des compositions de sels très solubles d'urapidil à administrer une ou deux fois par jour et qui se caractérisent par une biodisponibilité élevée non influencée par l'absorption de nourriture.
Designierte Staaten: AU, CA, CH, CS, DE, FI, HU, JP, KR, NO, PL, SU, US
Europäisches Patentamt (EPA) (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LU, NL, SE)
Veröffentlichungssprache: Deutsch (DE)
Anmeldesprache: Deutsch (DE)
Also published as:
EP0559702AU1991089414