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1. (WO1991008763) STABILISIERUNG VON K1K2P PRO
Aktuellste beim Internationalen Büro vorliegende bibliographische Daten   

TranslationÜbersetzung: Original-->Deutsch
Veröff.-Nr.:    WO/1991/008763    Internationale Anmeldenummer    PCT/EP1990/002248
Veröffentlichungsdatum: 27.06.1991 Internationales Anmeldedatum: 19.12.1990
IPC:
A61K 38/49 (2006.01), A61K 47/12 (2006.01), A61K 47/18 (2006.01), A61K 47/20 (2006.01), A61K 47/22 (2006.01), A61K 47/26 (2006.01)
Anmelder: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH [DE/DE]; Sandhofer Straße 112-132, D-6800 Mannheim-Waldhof (DE) (For All Designated States Except US).
KOHNERT, Ulrich [DE/DE]; (DE) (For US Only).
RAINER, Rudolph [DE/DE]; (DE) (For US Only)
Erfinder: KOHNERT, Ulrich; (DE).
RAINER, Rudolph; (DE)
Vertreter: WEICKMANN, H.; Möhlstraße 22, D-8000 München 80 (DE)
Prioritätsdaten:
P 39 42 144.9 20.12.1989 DE
Titel (DE) STABILISIERUNG VON K1K2P PRO
(EN) STABILIZATION OF K1K2P PRO
(FR) STABILISATION DE K1K2P PRO
Zusammenfassung: front page image
(DE)Pharmazeutisches Präparat eines nicht glykosylierten t-PA-Derivats K1K2P pro mit einer enzymatischen Aktivität von mindestens 0,4 MU/ml und einem pH-Wert von 4,5 bis 6, das Citrat und mindestens eine Verbindung aus der aus: a) Ascorbinsäure, b) EDTA, c) Aminoverbindungen der Formel R?1¿R?2¿N - R- X wobei X = SO¿3?H, CH(NH¿2?)-CO¿2?H, CO¿2?H, H, NH¿2? oder OH ist, R= C¿1?-C¿9?-Alkylen, C¿3?-C¿6?-Cycloalkylen oder Benzyliden ist und R?1¿ und R?2¿ voneinander unabhängig H oder C¿1?-C¿3?-Alkyl sind, d) Guanidinobuttersäure, e) Dimethylbiguanid, f) Arginin, g) Glucosamin, Fructose, h) Pyrimidinnukleosiden und Pyrimidinnukleotiden, i) mit einer oder mehreren Hydroxy-, Keto- oder/und weiteren Carboxygruppen substituierte Carbonsäuren bestehenden Gruppe enthält, sowie Arzneimittel auf Basis des t-PA-Derivats K1K2P pro als Wirkstoff und Verfahren zu ihrer Herstellung.
(EN)The invention relates to a pharmaceutical preparation of a non-glycosylized t-PA derivative, K1K2P pro, with an enzymatic activity of at least 0.4 MU/ml and a pH of 4.5 to 6, containing citrate and at least one compound from the following group: a) ascorbic acid, b) EDTA, c) amino compounds of formula R?1¿R?2¿N -R - X, where X = SO¿3?H, CH(NH¿2?)-CO¿2?H, CO¿2?H, H, NH¿2? or OH, R = C¿1?-C¿9? alkylene, C¿3?-C¿6? cycloalkylene or benzylidene and R?1¿ and R?2¿, independently of each other, are H or C¿1?-C¿3? alkyl, d) guianidinobutyric acid, e) dimethylbiguanide, f) arginine, g) glucosamine, fructose, h) pyrimidine nucleosides and pyrimidine nucleotides, i) carboxylic acids substituted with one or more hydroxyl, keto and/or further carboxyl groups. The invention also relates to a drug containing the t-PA derivative K1K2P pro as the active ingredient and a process for producing it.
(FR)Une composition pharmaceutique d'un dérivé K1K2P pro non glycosylé de t-PA, ayant une activité enzymatique d'au moins 0,4 MU/ml et une valeur de pH comprise entre 4,5 et 6, contient du citrate et au moins un composé du groupe formé par: a) l'acide ascorbique; b) l'EDTA; c) les composés amine ayant la formule R?1¿R?2¿N - R - X, dans laquelle X = SO¿3?H, CH(NH¿2?)-CO¿2?H, CO¿2?H, H, NH¿2? ou OH, R = C¿1?-C¿9?-alkylène, C¿3?-C¿6?-cycloalkylène ou benzylidène et R?1¿ et R?2¿ représentent indépendamment l'un de l'autre H ou C¿1?-C¿3?-alkyle; d) l'acide guanidinobutyrique; e) le diméthylbiguanide; f) l'arginine; g) la glucosamine et le fructose; h) des nucléosides et des nucléotides de pyrimidine; i) des acides carboxyliques substitués par un ou plusieurs groupes hydroxyles, cétoniques et/ou des groupes carboxyles additionnels. L'invention concerne également un médicament à base du dérivé K1K2P pro de t-PA comme principe actif et son procédé de production.
Designierte Staaten: AU, CA, FI, HU, JP, KR, NO, SU, US.
European Patent Office (AT, BE, CH, DE, DK, ES, FR, GB, GR, IT, LU, NL, SE).
Veröffentlichungssprache: German (DE)
Anmeldesprache: German (DE)