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1. EP0996451 - TRITERPENE-SAPONIN ANALOGA MIT ADJUVANS UND IMMUNOSTIMULIERENDER WIRKUNG

Amt Europäisches Patentamt (EPA)
Anmeldenummer 98923551
Anmeldedatum 20.05.1998
Veröffentlichungsnummer 0996451
Veröffentlichungsdatum 03.05.2000
Veröffentlichungsart B1
IPC
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
31
Arzneimittel, die organische Wirkstoffe enthalten
56
Verbindungen mit Cyclopenta[a]hydrophenanthren-Ringsystemen; Derivate davon, z.B. Steroide
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
31
Arzneimittel, die organische Wirkstoffe enthalten
70
Kohlenhydrate; Zucker; Derivate davon
7028
Verbindungen mit Saccharidradikalen, die durch Glycosidbindungen an Nicht-Saccharidverbindungen gebunden sind
7034
gebunden an eine carbocyclische Verbindung, z.B. Phloridzin
704
gebunden an ein kondensiertes carbocyclisches Ringsystem, z.B. Sennoside, Thiocolchicoside, Escin, Daunorubicin, Digitoxin
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
36
Medizinische Präparate unbekannter Konstitution, die Material von Algen, Flechten, Pilzen oder Pflanzen oder Derivate davon enthalten, z.B. traditionelle pflanzliche Arzneimittel
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
39
Medizinische Präparate die Antigene oder Antikörper enthalten
39
gekennzeichnet durch immunitätsanregende Zusätze, z.B. chemische Adjuvantien
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
K
Präparate für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
47
Arzneimittel, die durch unwirksame Bestandteile charakterisiert sind, z.B. Trägerstoffe, inerte Zusätze
48
wobei der nicht-aktive Bestandteil chemisch an den aktiven Bestandteil gebunden ist, z.B. an Polymere gebundene Wirkstoffe
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
P
Spezifische therapeutische Aktivität von chemischen Verbindungen oder medizinischen Zubereitungen
37
Arzneimittel gegen immunologische oder allergische Störungen
02
Immunmodulatoren
04
Immunstimulantien
A Täglicher Lebensbedarf
61
Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
P
Spezifische therapeutische Aktivität von chemischen Verbindungen oder medizinischen Zubereitungen
43
Arzneimittel für spezifische Zwecke, die nicht in den Gruppen A61P1/-A61P41/113
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
H
Zucker; deren Derivate; Nucleoside; Nucleotide; Nucleinsäuren
15
Verbindungen, die Kohlenwasserstoff- oder substituierte Kohlenwasserstoffreste direkt an Heteroatome des Saccharidrestes gebunden enthalten
20
carbocyclische Ringe
24
kondensierte Ringsysteme mit drei oder mehr Ringen
256
Polyterpenreste
C Chemie; Hüttenwesen
07
Organische Chemie
J
Steroide
63
Steroide, in welchen das Cyclopenta [a]hydrophenanthren-Gerüst durch Erweiterung nur eines einzigen Ringes durch höchstens zwei Atome modifiziert ist
A61K 31/56
A61K 31/704
A61K 36/00
A61K 39/39
A61K 47/48
A61P 37/04
CPC
C07H 15/256
A61K 39/39
A61K 47/54
A61K 47/542
A61K 2039/55577
Anmelder GALENICA PHARMACEUTICALS INC
Erfinder MARCIANI DANTE J
Designierte Staaten
Prioritätsdaten 4712997 20.05.1997 US
8038998 02.04.1998 US
9810280 20.05.1998 US
Titel
(DE) TRITERPENE-SAPONIN ANALOGA MIT ADJUVANS UND IMMUNOSTIMULIERENDER WIRKUNG
(EN) TRITERPENE SAPONIN ANALOGS HAVING ADJUVANT AND IMMUNOSTIMULATORY ACTIVITY
(FR) ANALOGUES DE LA SAPONINE TRITERPENIQUE A ACTIVITE D'ADJUVANT ET IMMUNOSTIMULATOIRE
Zusammenfassung
(EN)
The present invention is directed to novel chemical compounds in which a lipophilic moiety such as a lipid, fatty acid, polyethylene glycol or terpene is covalently attached to a non-acylated or desacylated triterpene saponin via a carboxyl group present on the 3-$i(O)-glucuronic acid of the triterpene saponin. The attachment of a lipophile moiety to the 3-$i(O)-glucuronic acid of a saponin such as $i(Quillaja) desacylsaponin, lucyoside P, or saponin from $i(Gypsophila), $i(Saponaria) and $i(Acanthophyllum) enhances their adjuvant effects on humoral and cell mediated immunity. Additionally, the attachment of a lipophile moiety to the 3-$i(O)-glucuronic acid residue of non- or des-acylsaponin yields a saponin analog that is easier to purify, less toxic, chemically more stable, and possesses equal or better adjuvant properties than the original saponin.

(FR)
L'invention porte sur de nouveaux composés chimiques dans lesquels un fragment lipophile, tel qu'un lipide, un acide gras, du polyéthylène glycol ou du terpène, est lié par covalence à de la saponine triterpénique non acylée ou désacylée par l'intermédiaire d'un groupe carbonyle présent sur l'acide 3-$i(O)-glucuronique de la saponine triterpénique. La fixation d'un fragment lipophile à l'acide 3-$i(O)-glucuronique d'une saponine, telle que la $i(Quillaja) dés-acylsaponine, la lucyoside P, ou la saponine de la $i(Gypsophila), de la $i(Saponaria) et de $i(l'Acanthophyllum), renforce leurs effets d'adjuvants sur l'immunité induite par les humeurs et les cellules. De plus, la fixation d'un fragment lipophile au résidu acide 3-$i(O)-glucuronique de la non ou dés-acylsaponine donne un analogue de la saponine plus facile à purifier, moins toxique, plus stable chimiquement, et possédant des propriétés d'adjuvant égales ou supérieures à celles de la saponine originale.