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1. DE000010216339 - Neue Ester hydroxy-substituierter Stickstoffheterocyclen, Verfahren zu deren Herstellung sowie deren Verwendung als Arzneimittel

Amt Deutschland
Aktenzeichen/Anmeldenummer 10216339
Anmeldedatum 13.04.2002
Veröffentlichungsnummer 000010216339
Veröffentlichungsdatum 23.10.2003
Veröffentlichungsart A1
IPC
C07D 451/00
CChemie; Hüttenwesen
07Organische Chemie
DHeterocyclische Verbindungen
451Heterocyclische Verbindungen, die 8-Azabicyclo octan-, 9-Azabicyclo nonan- oder 3-Oxa-9-azatricyclo nonan-Ringsysteme enthalten, z.B. Tropa- oder Granatrinden-Alkaloide, Scopolamin; cyclische Acetale davon
A61K 31/445
ATäglicher Lebensbedarf
61Medizin oder Tiermedizin; Hygiene
KZubereitungen für medizinische, zahnärztliche oder kosmetische Zwecke
31Medizinische Zubereitungen, die organische Wirkstoffe enthalten
33Heterocyclische Verbindungen
395mit Stickstoff als Ring-Heteroatom, z.B. Guanethidine oder Rifamycine
435mit sechsgliedrigen Ringen mit einem Stickstoffatom als einzigem Ring-Heteroatom
44Nicht kondensierte Pyridine; Hydrierte Derivate davon
445Nicht kondensierte Piperidine, z.B. Piperocain
C07D 333/16
CChemie; Hüttenwesen
07Organische Chemie
DHeterocyclische Verbindungen
333Heterocyclische Verbindungen, die fünfgliedrige Ringe mit 1 Schwefelatom als einziges Ring- Heteroatom enthalten
02nicht mit anderen Ringen kondensiert
04am Ring-Schwefelatom nicht substituiert
06wobei nur Wasserstoffatome, Kohlenwasserstoffreste oder substituierte Kohlenwasserstoffreste direkt an Ring- Kohlenstoffatome gebunden sind
14durch einfach gebundene Heteroatome, ausgenommen Halogenatome, substituierte Reste
16durch Sauerstoffatome
C07F 5/02
CChemie; Hüttenwesen
07Organische Chemie
FAcyclische, carbocyclische oder heterocyclische Verbindungen, die andere Elemente als Kohlenstoff, Wasserstoff, Halogen, Sauerstoff, Stickstoff, Schwefel, Selen oder Tellur enthalten
5Verbindungen, die Elemente der Gruppen 3 oder 13 des Periodensystems enthalten
02Borverbindungen
CPC
A61K 31/46
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
435having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
468-Azabicyclo [3.2.1] octane; Derivatives thereof, e.g. atropine, cocaine
A61K 45/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
45Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
A61P 1/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
1Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
06Anti-spasmodics, e.g. drugs for colics, esophagic dyskinesia
A61P 9/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
A61P 9/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
9Drugs for disorders of the cardiovascular system
06Antiarrhythmics
A61P 11/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
11Drugs for disorders of the respiratory system
Anmelder BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
Erfinder GRAUERT MATTHIAS
PIEPER MICHAEL P
POHL GERALD
SPECK GEORG
BREITFELDER STEFFEN
Titel
(DE) Neue Ester hydroxy-substituierter Stickstoffheterocyclen, Verfahren zu deren Herstellung sowie deren Verwendung als Arzneimittel
(EN) New diarylacetic acid quaternized tropanyl esters, are anticholinergic agents useful e.g. for treating asthma, chronic obstructive pulmonary disease, arrhythmia or menstrual disorders
Zusammenfassung
(DE)

Die vorliegende Erfindung betrifft neue Verbindungen der allgemeinen Formel DOLLAR F1 worin X·-· und die Reste A, B, R, R·1·, R·2·, R·3·, R·3'·, R·4·, R·4'·, R·x· und R·x'· die in den Ansprüchen und in der Beschreibung genannten Bedeutungen haben können, Verfahren zu deren Herstellung sowie deren Verwendung als Arzneimittel.

(EN)

Di(hetero)arylacetic acid (or tricyclic analog) quaternized tropanyl esters (I) are new. Also new are corresponding non-quaternized intermediates (IV). Quaternized tropanyl esters of formula (I), including their optical isomers, enantiomer mixtures, racemates and acid addition salts, are new. X- = monovalent anion, preferably chloride, bromide, iodide, sulfate, phosphate, methanesulfonate, nitrate, maleate, acetate, citrate, fumarate, tartrate, oxalate, succinate, benzoate or p-toluenesulfonate; A, B = O, S, NH, CH2, CH=CH or N(alkyl); R = H, OH, alkyl, alkoxy, haloalkyl, haloalkoxy, hydroxyalkyl, CF3, CHF2, alkoxyalkyl, alkylcarbonyloxy, haloalkylcarbonyloxy, (3-6C) cycloalkylalkyl, OCOF3 or halo; R1, R2 = 1-5C alkyl (optionally substituted by 3-6C cycloalkyl, OH or halo); or R1 + R2 = 3-5C alkylene; R3, R4, R3', R4', Rx', Rx = H, alkyl, alkoxy, OH, CF3, CHF2, CN, NO2 or halo; Rx + Rx' = direct bond, O, S, NH, CH2, CH2CH2, N(alkyl), CH(alkyl) or C(alkyl)2. All alkyl moieties have 1-4C unless specified otherwise. Independent claims are included for: (1) new non-quaternized intermediates of formula (IV) (optionally in acid addition salt form); and (2) the use of tropanol compounds of formula (II) (or their acid addiiton salts) in the preparation of (IV).