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1. WO2006087135 - TETRAZINDERIVATE MIT ANTIMYKOTISCHER WIRKUNG UND IHRE VERWENDUNG

Anmerkung: Text basiert auf automatischer optischer Zeichenerkennung (OCR). Verwenden Sie bitte aus rechtlichen Gründen die PDF-Version.

[ DE ]

Patentansprüche

1. Zusammensetzung, insbesondere pharmazeutische Zusammensetzung oder Pflanzenschutzmittelzusammensetzung, enthaltend - neben mindestens einem Träger oder Exzipienten - mindestens ein Tetrazinderivat der allgemeinen Formel (I)


wobei in der allgemeinen Formel (I) die Reste Ri bis Rs, jeweils unabhängig voneinander, ein Wasserstoffatom oder einen gegebenenfalls substituierten Alkyl-, Alkenyl-, Alkinyl-, Aryl- oder Heteroarylrest darstellen.

2. Zusammensetzung nach Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, daß der gegebenenfalls substituierte Alkyl-, Alkenyl-, Alkinyl-, Aryl- oder Heteroarylrest ein Alkyl-, Alkenyl-, Alkinyl-, Aryl- oder Heteroarylrest ist, der mit einem oder mehreren der folgenden Gruppen oder Substituenten substituiert ist: Alkyl; Alkenyl; Alkinyl; Aryl; Heteroaryl; Halogen; -NH2; -NHR mit R gleich Alkyl, Aryl oder Heteroaryl; -NR1R" mit R' und R", jeweils unabhängig voneinander, gleich Alkyl, Aryl oder Heteroaryl; -COOR mit R wie zuvor definiert; -COR mit R wie zuvor definiert, -OR mit R wie zuvor definiert; -SR mit R wie zuvor definiert.

3. Zusammensetzung nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß die Tetrazinderivate der allgemeinen Formel (Ia) entsprechen:

wobei in der allgemeinen Formel (Ia) die Substituenten X und Y, jeweils unabhängig voneinander, ein Wasserstoffatom oder einen gegebenenfalls substituierten Alkyl-, Alkenyl-, Alkinyl-, Aryl- oder Heteroarylrest darstellen und die Indizes n bzw. m die Anzahl der Substituenten X bzw. Y im Phenylring bezeichnen und, jeweils unabhängig voneinander, ganze Zahlen von 1 bis 5 darstellen.

4. Zusammensetzung nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß der gegebenenfalls substituierte Alkyl-, Alkenyl-, Alkinyl-, Aryl- oder Heteroarylrest ein Alkyl-, Alkenyl-, Alkinyl-, Aryl- oder Heteroarylrest ist, der mit einem oder mehreren der folgenden Gruppen oder Substituenten substituiert ist: Alkyl; Alkenyl; Alkinyl; Aryl; Heteroaryl; Halogen; -NH2; -NHR mit R gleich Alkyl, Aryl oder Heteroaryl; -NR1R" mit R1 und R", jeweils unabhängig voneinander, gleich Alkyl, Aryl oder Heteroaryl; -COOR mit R wie zuvor definiert; -COR mit R wie zuvor definiert, -OR mit R wie zuvor definiert; -SR mit R wie zuvor definiert.

5. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, daß das Tetrazinderivat die Verbindung 1 ,4-Diphenyl- hexahydro-[1 ,2,4,5]-tetrazin (= 1 ,4-Diphenyl-[1 ,2,4,5]-tetrazinan) der Formel (Ib)



ist.

6. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, daß die Zusammensetzung eine pharmazeutische Zusammensetzung ist und der Träger oder Exzipient ein pharmazeutisch unbedenklicher und kompatibler Träger oder Exzipient ist.

7. Verwendung mindestens eines Tetrazinderivates, wie in einem der Ansprüche 1 bis 6 definiert, im Bereich des Pflanzenschutzes, der Medizin (Human- und Veterinärmedizin), der Pharmazie, der Hygiene und dergleichen.

8. Verwendung mindestens eines Tetrazinderivates, wie in einem der Ansprüche 1 bis 6 definiert, als Arzneimittelwirkstoff oder als Wirkstoff in Pflanzenschutzmitteln.

9. Verwendung mindestens eines Tetrazinderivates, wie in einem der Ansprüche 1 bis 6 definiert, als antimykotisch, insbesondere fungizid und/oder fungistatisch wirkender Arzneimittelwirkstoff oder als fungizider und/oder fungistatischer Wirkstoff in Pflanzenschutzmitteln.

10. Verwendung mindestens eines Tetrazinderivates, wie in einem der Ansprüche 1 bis 6 definiert, zur Herstellung eines Arzneimittels oder einer pharmazeutischen Zusammensetzung.

11. Verwendung nach Anspruch 10 zur Herstellung eines Arzneimittels oder einer pharmazeutischen Zusammensetzung zur kurativen und/oder prophylaktischen Behandlung von Erkrankungen aus der Gruppe der folgenden Erkrankungen: Pilzerkrankungen (Mykosen); Infertilität oder Fertilitätsstörungen; Herz-/Kreislauf- und Stoffwechselerkrankungen, insbesondere Hyperlipidämie, wie Hypercholesterinämie, und kardiovaskulären Erkrankungen, wie Arteriosklerose (Atherosklerose), Hypertonie, Apoplexie und Infarkte, insbesondere Herzinfarkt.

12. Verwendung mindestens eines Tetrazinderivates, wie in einem der Ansprüche 1 bis 6 definiert, als C-4-Sterol-Methyloxidase-lnhibitor und/ oder zur Herstellung eines Arzneimittels oder einer pharmazeutischen Zusammensetzung mit inhibitorischer Wirkung in bezug auf C-4-Sterol- Methyloxidase.

13. Verwendung nach einem der Ansprüche 7 bis 12, dadurch gekennzeichnet, daß die Anwendung des Tetrazinderivates topisch und/oder systemisch erfolgt.

14. Verwendung mindestens eines Tetrazinderivates, wie in einem der Ansprüche 1 bis 6 definiert, als Inhaltsstoff und/oder Aktivstoff in Desinfektionsmitteln, Waschmitteln und Reinigungsmitteln.

15. Antimykotikum, enthaltend mindestens ein Tetrazinderivat, wie in einem der Ansprüche 1 bis 6 definiert, und einen pharmazeutisch unbedenklichen und/oder kompatiblen Träger oder Exzipienten, insbesondere zur systemischen und/oder topischen Anwendung in der Human- oder Veterinärmedizin.

16. Desinfektionsmittel, Waschmittel oder Reinigungsmittel, enthaltend mindestens ein Tetrazinderivat, wie in einem der Ansprüche 1 bis 6 definiert.

17. Tetrazinderivate der allgemeinen Formel (I)


wobei in der allgemeinen Formel (I) die Reste Ri bis R8, jeweils unabhängig voneinander, ein Wasserstoffatom oder einen gegebenenfalls substituierten Alkyl-, Alkenyl-, Alkinyl-, Aryl- oder Heteroarylrest darstellen, ausgenommen jedoch die Verbindung 1 ,4-Diphenyl-hexahydro-[1 ,2,4,5]-tetrazin (= 1 ,4- Diphenyl-[1 ,2,4,5]-tetrazinan).

18. Tetrazinderivate nach Anspruch 17, dadurch gekennzeichnet, daß der gegebenenfalls substituierte Alkyl-, Alkenyl-, Alkinyl-, Aryl- oder Heteroarylrest ein Alkyl-, Alkenyl-, Alkinyl-, Aryl- oder Heteroarylrest ist, der mit einem oder mehreren der folgenden Gruppen oder Substituenten substituiert ist: Alkyl; Alkenyl; Alkinyl; Aryl; Heteroaryl; Halogen; -NH2; -NHR mit R gleich Alkyl, Aryl oder Heteroaryl; -NR1R" mit R' und R", jeweils unabhängig voneinander, gleich Alkyl, Aryl oder Heteroaryl; -COOR mit R wie zuvor definiert; -COR mit R wie zuvor definiert, -OR mit R wie zuvor definiert; -SR mit R wie zuvor definiert.

19. Tetrazinderivate nach Anspruch 17 oder 18, dadurch gekennzeichnet, daß die Tetrazinderivate der allgemeinen Formel (Ia) entsprechen


wobei in der allgemeinen Formel (Ia) die Substituenten X und Y, jeweils unabhängig voneinander, ein Wasserstoffatom oder einen gegebenenfalls substituierten Alkyl-, Alkenyl-, Alkinyl-, Aryl- oder Heteroarylrest darstellen und die Indizes n bzw. m die Anzahl der Substituenten X bzw. Y im Phenylring bezeichnen und, jeweils unabhängig voneinander, ganze Zahlen von 1 bis 5 darstellen, ausgenommen jedoch die Verbindung 1 ,4-Diphenyl- hexahydro-[1 ,2,4,5]-tetrazin (= 1 ,4-Diphenyl-[1 ,2,4,5]-tetrazinan).

20. Tetrazinderivate nach Anspruch 19, dadurch gekennzeichnet, daß der gegebenenfalls substituierte Alkyl-, Alkenyl-, Alkinyl-, Aryl- oder Heteroarylrest ein Alkyl-, Alkenyl-, Alkinyl-, Aryl- oder Heteroarylrest ist, der mit einem oder mehreren der folgenden Gruppen oder Substituenten substituiert ist: Alkyl; Alkenyl; Alkinyl; Aryl; Heteroaryl; Halogen; -NH2; -NHR mit R gleich Alkyl, Aryl oder Heteroaryl; -NR1R" mit R' und R", jeweils unabhängig voneinander, gleich Alkyl, Aryl oder Heteroaryl; -COOR mit R wie zuvor definiert; -COR mit R wie zuvor definiert, -OR mit R wie zuvor definiert; -SR mit R wie zuvor definiert.