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1. (WO2019042409) NITROGENOUS HETEROCYCLIC COMPOUND, PREPARATION METHOD, INTERMEDIATE, COMPOSITION, AND APPLICATION
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رقم النشر: WO/2019/042409 رقم الطلب الدولي: PCT/CN2018/103523
تاريخ النشر: 07.03.2019 تاريخ الإيداع الدولي: 31.08.2018
التصنيف الدولي للبراءات:
C07D 487/04 (2006.01) ,C07D 519/00 (2006.01) ,A61K 31/519 (2006.01) ,A61K 31/541 (2006.01) ,A61K 31/5377 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01)
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المودعون:
上海医药集团股份有限公司 SHANGHAI PHARMACEUTICALS HOLDING CO., LTD. [CN/CN]; 中国上海市 浦东新区张江路92号 No. 92 Zhangjiang Road, Pudong New Area Shanghai 201203, CN
المخترعون:
夏广新 XIA, Guangxin; CN
李迪 LI, Di; CN
张晶 ZHANG, Jing; CN
段灵峻 DUAN, Lingjun; CN
左洪剑 ZUO, Hongjian; CN
萧文博 XIAO, Wenbo; CN
徐佳 XU, Jia; CN
刘彦君 LIU, Yanjun; CN
الوكيل:
上海弼兴律师事务所 SHANGHAI BESHINING LAW OFFICE; 中国上海市 小木桥路681号外经大厦21楼 21st Floor, SFECO Mansion, 681 Xiaomuqiao Road Shanghai 200032, CN
بيانات الأولوية:
201710780779.701.09.2017CN
العنوان (EN) NITROGENOUS HETEROCYCLIC COMPOUND, PREPARATION METHOD, INTERMEDIATE, COMPOSITION, AND APPLICATION
(FR) COMPOSÉ HÉTÉROCYCLIQUE AZOTÉ, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION, INTERMÉDIAIRE, COMPOSITION ET APPLICATION
(ZH) 一种含氮杂环化合物、制备方法、中间体、组合物和应用
الملخص:
(EN) A nitrogenous heterocyclic compound, a preparation method, an intermediate, a composition, and an application. The present invention provides a nitrogenous heterocyclic compound as represented by formula I, pharmaceutically acceptable salts thereof, enantiomers thereof, diastereoisomers thereof, tautomers thereof, solvates thereof, metabolites thereof, or prodrugs thereof. The compound has high inhibitory activity against ErbB2 tyrosine kinase, has good inhibitory activity against human breast cancer cells BT-474, human gastric cancer cells NCI-N87 and the like with high expression of ErbB2, and in addition has relatively weak inhibitory activity against EGFR kinase, that is, the compound is an EGFR/ErbB2 double target inhibitor that attenuates EGFR kinase inhibitory activity or a small-molecule inhibitor having selectivity for an ErbB2 target. (I)
(FR) L'invention concerne un composé hétérocyclique azoté, un procédé de préparation, un intermédiaire, une composition et une application. La présente invention concerne un composé hétérocyclique azoté tel que représenté par la formule I, ainsi que des sels pharmaceutiquement acceptables, des énantiomères, des diastéréoisomères, des tautomères, des solvates, des métabolites, ou des promédicaments associés. Le composé possède une activité inhibitrice élevée contre la tyrosine kinase ErbB2, ainsi qu'une bonne activité inhibitrice contre des cellules du cancer du sein humain BT-474, des cellules du cancer gastrique humain NCI-N87 et analogues avec une expression élevée d'ErbB2, et en outre une activité inhibitrice relativement faible contre la kinase EGFR, et par conséquent, le composé est un inhibiteur à double cible EGFR/ErbB2 qui atténue l'activité inhibitrice de la kinase EGFR ou un inhibiteur à petites molécules ayant une sélectivité pour une cible ErbB2. (I)
(ZH) 本发明公开了一种含氮杂环化合物、制备方法、中间体、组合物和应用。本发明提供了一种如式I所示的含氮杂环化合物、其药学上可接受的盐、其对映异构体、其非对映异构体、其互变异构体、其溶剂化物、其代谢产物或其药物前体。该化合物对ErbB2酪氨酸激酶的抑制活性高、对于ErbB2高表达的人乳腺癌细胞BT-474及人胃癌细胞NCI-N87等具有较好的抑制活性,同时对EGFR激酶的抑制活性相对较弱,即是一个或减弱EGFR激酶抑制活性的EGFR/ErbB2双靶点抑制剂或具有选择性的针对ErbB2靶点的小分子抑制剂。(I)
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