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1. (WO2019023815) NEW COMPOUNDS DERIVED FROM PYRIDINE METHYL SULFINYL BENZOXAZOLES AND PYRIDINE METHYL SULFINYL BENZOTHIAZOLES, TAGGED RADIOACTIVELY OR FLUORESCENTLY, AND COMPOSITIONS THEREOF AS SPECIFIC BIOMARKERS FOR THE DIAGNOSIS OF NEURODEGENERATIVE DISEASES AND PATHOLOGIES INVOLVING TAU PROTEIN
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رقم النشر: WO/2019/023815 رقم الطلب الدولي: PCT/CL2018/050059
تاريخ النشر: 07.02.2019 تاريخ الإيداع الدولي: 30.07.2018
التصنيف الدولي للبراءات:
C07D 413/12 (2006.01) ,C07D 417/12 (2006.01) ,A61K 31/4439 (2006.01) ,A61K 49/00 (2006.01)
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المودعون:
SERVICIOS CIENTÍFICOS NEUROINNOVATION LIMITADA [CL/CL]; Av. Vitacura 3568, oficina 513, Vitacura Santiago, CL
المخترعون:
MACCIONI BARAHONA, Ricardo; CL
ROJO CASTILLO, Leonel; CL
QUIÑONES SEPÚLVEDA, Luis; CL
الوكيل:
COVARRUBIAS & COMPAÑIA SPA; Enrique Foster Sur 39, Piso 9, Las Condes. Santiago, CL
بيانات الأولوية:
1982-201703.08.2017CL
العنوان (EN) NEW COMPOUNDS DERIVED FROM PYRIDINE METHYL SULFINYL BENZOXAZOLES AND PYRIDINE METHYL SULFINYL BENZOTHIAZOLES, TAGGED RADIOACTIVELY OR FLUORESCENTLY, AND COMPOSITIONS THEREOF AS SPECIFIC BIOMARKERS FOR THE DIAGNOSIS OF NEURODEGENERATIVE DISEASES AND PATHOLOGIES INVOLVING TAU PROTEIN
(FR) NOUVEAUX COMPOSÉS DÉRIVÉS DE PYRIDINMÉTHYLSULFINYLBENZOXAZOLES ET DE PYRIDINMÉTHYLSULFINYLBENZOTHIAZOLES MARQUÉS RADIOACTIVEMENT OU PAR FLUORESCENCE ET LEURS COMPOSITIONS, UTILISÉS COMME BIOMARQUEURS SPÉCIFIQUES POUR LE DIAGNOSTIC DE MALADIES DÉGÉNÉRATIVES ET DE PATHOLOGIES ASSOCIÉES À LA PROTÉINE TAU
(ES) NUEVOS COMPUESTOS DERIVADOS DE PIRIDINMETILSULFINILBENZOXAZOLES Y PIRIDINMETILSULFINIBENZOTIAZOLES, MARCADOS RADIACTIVAMENTE O CON FLUORESCENCIA Y SUS COMPOSICIONES, COMO BIOMARCADORES ESPECIFICOS PARA EL DIAGNOSTICO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS Y PATOLOGÍAS INVOLUCRADAS CON LA PROTEÍNA TAU
الملخص:
(EN) The present invention relates to pyridine methyl sulfinyl benzoxazole compounds and pyridine methyl sulfinyl benzothiazole compounds, tagged radioactively or fluorescently, and compositions thereof, as specific biomarkers for the diagnosis of neurodegenerative diseases and pathologies involving tau protein, such as Alzheimer’s and other dementias. According to the present invention, the techniques in which the described molecules can be used include: computerised axial tomography (CAT); nuclear magnetic resonance (NMR), both structural NMR (sNMR) and functional NMR (fNMR); single-photon emission computed tomography (SPECT); and positron-emission tomography (PET). Thus, the invention provides a pharmacologically safe tool with high affinity and selectivity for protein structures of tau protein, which allows an application, method or use of said agents to be established for the identification and diagnosis of neurodegenerative diseases, tau pathologies, preferably Alzheimer’s disease.
(FR) La présente invention concerne des composés pyridinméthalsulfinylbenzoxazoles et pyridinméthylsulfinylbenzothiazoles marqués radioactivement ou par fluorescence et leurs compositions, utilisés comme biomarqueurs spécifiques pour le diagnostic de maladies neurodégénératives et de pathologies associées à la protéine tau, telles que la maladie d’Alzheimer et d'autres démences. Selon la présente invention, les techniques permettant d’utiliser les molécules décrites peuvent être : la tomodensitométrie (TDM), la résonance magnétique nucléaire (RMN), tant structurale (RMNs) que fonctionnelle (RMNf), la tomographie d’émission monophotonique (TEMP) et la tomographie par émission de positons (TEP). Ainsi, l'invention offre une solution pharmacologiquement sûre caractérisée par une affinité et une sélectivité élevées pour les structures protéiques de la protéine tau, ce qui permet d'établir une application, une méthode ou l'utilisation desdits agents pour l'identification et le diagnostic de maladies neurodégénératives et de pathologies associées à tau, de préférence la maladie d'Alzheimer.
(ES) La presente invención corresponde a compuestos piridinmetilsulfinilbenzoxazoles y piridinmetilsulfinilbenzotiazoles, marcados 5 radiactivamente o con fluorescencia y sus composiciones, como biornarcadores especificos para el diagnóstico de enfermedades neurodegenerativas y patológicas involucradas con Ia proteína tau tales como AIzheimer y otras demencias. Conforme a Ia presente invención las técnicas donde se pueden emplear las moléculas descritas pueden ser: Tomografia Axial Computarizada 0 (CAT), resonancia magnetica nuclear (NMR), tanto estructural (sNMR) como funcional NMR (fNMR), tomografia computarizada de emisión de fotón único (SPECT) y Ia tomografia de emisión de positrones (PET). De esta forma Ia invención proporciona una herrarnienta farmacolóqicamente segura, con una elevada afinidad y selectividad por estructuras proteicas de proteína tau, lo cual 5 permite establecer una aplicación, método o uso de dichos agentes pare la identificación y diagnóstico de enfermedades neurodegenerativas, tau patologias, de preferencia enfermedad de Alzheirner.
الدول المعيّنة: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
المنظمة الإقليمية الأفريقية للملكية الفكرية (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
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المكتب الأوروبي للبراءات (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
المنظمة الأفريقية للملكية الفكرية (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
لغة النشر: إسباني (ES)
لغة الإيداع: إسباني (ES)