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1. (WO2019001226) USE OF AROMATIC RING DRUG IN INHIBITING KEY TRANSCRIPTION FACTOR OF MALIGNANT MELANOMA
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رقم النشر: WO/2019/001226 رقم الطلب الدولي: PCT/CN2018/089792
تاريخ النشر: 03.01.2019 تاريخ الإيداع الدولي: 04.06.2018
التصنيف الدولي للبراءات:
A61K 31/443 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01) ,A61P 17/00 (2006.01) ,A61P 37/08 (2006.01) ,A61P 11/06 (2006.01)
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المودعون:
中国科学院上海有机化学研究所 SHANGHAI INSTITUTE OF ORGANIC CHEMISTRY, CHINESE ACADEMY OF SCIENCES [CN/CN]; 中国上海市 徐汇区零陵路345号 No.345 Lingling Road, Xuhui District Shanghai 200032, CN
المخترعون:
王婧 WANG, Jing; CN
郭敏 GUO, Min; CN
房鹏飞 FANG, Pengfei; CN
俞飚 YU, Biao; CN
الوكيل:
上海一平知识产权代理有限公司 XU & PARTNERS, LLC.; 中国上海市 普陀区真北路958号天地科技广场1号楼106室 Room 106, Building No. 1, Universal High-Tech Plaza 958 Zhen Bei Road, Putuo District Shanghai 200333, CN
بيانات الأولوية:
201710502015.127.06.2017CN
العنوان (EN) USE OF AROMATIC RING DRUG IN INHIBITING KEY TRANSCRIPTION FACTOR OF MALIGNANT MELANOMA
(FR) UTILISATION D'UN MÉDICAMENT À NOYAUX AROMATIQUES POUR INHIBER LE FACTEUR DE TRANSCRIPTION CLÉ D'UN MÉLANOME MALIN
(ZH) 芳香环类药物在抑制恶性黑色素瘤关键转录因子方面的应用
الملخص:
(EN) Provided is the use of an aromatic ring drug in inhibiting a key transcription factor of malignant melanoma. In particular, provided is the use of a compound as represented by formula A, or an optical isomer thereof or a racemate thereof, or a solvate thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the preparation of a pharmaceutical composition or preparation. The pharmaceutical composition or preparation is used for: (a) inhibiting a key transcriptional regulatory factor of malignant melanoma, namely MITF (Microphthalmia-associated Transcription Factor); (b) treating MITF-related diseases such as melanoma, pancreatic cancer, skin hypersensitivity and asthma; and (c) regulating physiological activities in which MITF is involved, such as skin whitening. In the formula, each group is as defined in the description.
(FR) L'invention concerne l'utilisation d'un médicament à noyaux aromatiques pour inhiber un facteur de transcription clé d'un mélanome malin. En particulier, l'invention concerne l'utilisation d'un composé tel que représenté par la formule A, ou un isomère optique, racémate ou solvate de celui-ci, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci dans la préparation d'une composition ou préparation pharmaceutique. La composition ou la préparation pharmaceutique est utilisée pour : (a) inhiber un facteur de régulation transcriptionnelle clé de mélanome malin, à savoir MITF (facteur de Transcription associé à la microphtalmie); (b) traiter des maladies associées au MITF telles que le mélanome, le cancer du pancréas, l'hypersensibilité de la peau et l'asthme; et (c) réguler des activités physiologiques dans lesquelles le MITF est impliqué, telles que le blanchiment de la peau. Dans la formule, chaque groupe est tel que défini dans la description.
(ZH) 本发明提供了芳香环类药物在抑制恶性黑色素瘤关键转录因子方面的应用。具体地,本发明提供了式 A 所示的化合物、或其光学异构体或其外消旋体、或其溶剂化物、或其药学上可接受的盐的用途,它们被用于制备一药物组合物或制剂,所述药物组合物或制剂用于: (a) 抑制恶性黑色素瘤关键转录调控因子 MITF(Microphthalmia-associated Transcription Factor);(b) 治疗与 MITF 相关的疾病,如黑色素瘤,胰腺癌,皮肤过敏,胰腺癌,哮喘等;(c) 调节 MITF 参与的生理活动,比如皮肤美白。式中,各基团定义如说明书中所述。
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