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1. (WO2018159631) NEAR-INFRARED FLUORESCENT PROBE FOR DETECTION OF PEPTIDASE ACTIVITY
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رقم النشر: WO/2018/159631 رقم الطلب الدولي: PCT/JP2018/007327
تاريخ النشر: 07.09.2018 تاريخ الإيداع الدولي: 27.02.2018
التصنيف الدولي للبراءات:
C12Q 1/37 (2006.01) ,A61K 49/00 (2006.01) ,C07F 7/10 (2006.01) ,G01N 21/64 (2006.01)
Description not available in lang arDescription not available in lang arDescription not available in lang arDescription not available in lang ar
المودعون:
国立大学法人 東京大学 THE UNIVERSITY OF TOKYO [JP/JP]; 東京都文京区本郷七丁目3番1号 3-1, Hongo 7-chome, Bunkyo-ku, Tokyo 1138654, JP
المخترعون:
浦野 泰照 URANO Yasuteru; JP
神谷 真子 KAMIYA Mako; JP
岩立 竜 IWATATE Ryu; JP
الوكيل:
小野 誠 ONO Makoto; JP
金山 賢教 KANAYAMA Masakata; JP
重森 一輝 SHIGEMORI, Kazuki; JP
岩瀬 吉和 IWASE Yoshikazu; JP
城山 康文 SHIROYAMA Yasufumi; JP
بيانات الأولوية:
2017-03745928.02.2017JP
العنوان (EN) NEAR-INFRARED FLUORESCENT PROBE FOR DETECTION OF PEPTIDASE ACTIVITY
(FR) SONDE FLUORESCENTE DANS L'INFRAROUGE PROCHE POUR LA DÉTECTION D'UNE ACTIVITÉ PEPTIDASE
(JA) ペプチダーゼ活性検出用近赤外蛍光プローブ
الملخص:
(EN) [Problem] To provide a novel fluorescent probe that has superior tissue permeability and is capable of detecting the activity of peptidase highly expressed in cancer cells using a fluorescent response having a longer wavelength. [Solution] This fluorescent probe for detecting peptidase activity includes a compound represented by formula (I) or a salt thereof [in the formula: X represents Si(Ra)(Rb) (where Ra and Rb each independently represent a hydrogen atom or an alkyl group); Y represents a C0-C3 alkylene group, and the alkylene group may be substituted with a halogen atom or haloalkyl; R1 represents 1-4 substituents, which are the same or different from each other, and which are independently selected from the group consisting of a hydrogen atom, a cyano group, and optionally substituted alkyl group, carboxyl group, ester group, alkoxy group, amide group, and azide group; R2 forms, together with R3, a 5- to 8-membered heterocyclic structure containing a nitrogen atom and a carbon atom to which R2 and R3 are bound; R4 forms, together with R5, a 5- to 8-membered heterocyclic structure containing a nitrogen atom and a carbon atom to which R4 and R5 are bound; R6, R7, R8, and R9 each independently represent a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxyl group, an alkyl group, a sulfo group, a carboxyl group, an ester group, an amide group, or an azide group; and R10 represents an amino acid-derived acyl residue].
(FR) Le problème décrit par la présente invention est de fournir une nouvelle sonde fluorescente qui présente une perméabilité tissulaire supérieure et qui est capable de détecter l'activité de peptidases hautement exprimées dans les cellules cancéreuses à l'aide d'une réponse fluorescente ayant une longueur d'onde supérieure. La solution selon l'invention porte sur une sonde fluorescente pour détecter une activité peptidase comprenant un composé représenté par la formule (I) ou un sel de celui-ci [dans la formule : X représente Si(Ra)(Rb) (dans lequel Ra et Rb représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle) ; Y représente un groupe alkylène C0-C3, et le groupe alkylène peut être substitué par un atome d'halogène ou un haloalkyle ; R1 représente 1 à 4 substituants, qui sont identiques ou différents les uns des autres, et qui sont indépendamment sélectionnés dans le groupe constitué par un atome d'hydrogène, un groupe cyano, et un groupe alkyle éventuellement substitué, un groupe carboxyle, un groupe ester, un groupe alcoxy, un groupe amide et un groupe azide ; R2 forme, conjointement avec R3, une structure hétérocyclique à 5 à 8 chaînons contenant un atome d'azote et un atome de carbone auquel R2 et R3 sont liés ; R4 forme avec R5, une structure hétérocyclique à 5 à 8 chaînons contenant un atome d'azote et un atome de carbone auquel R4 et R5 sont liés ; R6, R7, R8, et R9 représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe hydroxyle, un groupe alkyle, un groupe sulfo, un groupe carboxyle, un groupe ester, un groupe amide ou un groupe azide ; et R10 représente un résidu acyle dérivé d'acide aminé].
(JA) 【課題】 がん細胞で高発現しているペプチダーゼ活性をより長波長の蛍光応答で検出することができ、組織透過性に優れた新規蛍光プローブを提供することを課題とする。 【解決手段】 以下の式(I)で表される化合物又はその塩を含む、ペプチダーゼ活性検出用蛍光プローブ:〔式中、 Xは、Si(R)(R)を表し(ここで、R及びRは、それぞれ独立に水素原子、又はアルキル基を表す); Yは、C-Cアルキレン基を表し、当該アルキレン基はハロゲン原子又はハロアルキルで置換されていてもよく; Rは、水素原子、シアノ基、それぞれ置換されていてもよいアルキル基、カルボキシル基、エステル基、アルコキシ基、アミド基、及びアジド基よりなる群から独立に選択される1~4個の同一又は異なる置換基を表し; Rは、Rと一緒になって、それらが結合する窒素原子及び炭素原子を含む5~8員のヘテロ環構造を形成し; Rは、Rと一緒になって、それらが結合する窒素原子及び炭素原子を含む5~8員のヘテロ環構造を形成し; R、R、R及びRは、それぞれ独立に水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アルキル基、スルホ基、カルボキシル基、エステル基、アミド基、又はアジド基を表し; R10は、アミノ酸由来のアシル残基を表す。〕
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لغة النشر: ياباني (JA)
لغة الإيداع: ياباني (JA)