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1. (WO2018145021) ATAZANAVIR (ATV) ANALOGUES FOR TREATING HIV INFECTIONS
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رقم النشر: WO/2018/145021 رقم الطلب الدولي: PCT/US2018/016893
تاريخ النشر: 09.08.2018 تاريخ الإيداع الدولي: 05.02.2018
التصنيف الدولي للبراءات:
C07D 403/12 (2006.01) ,C07D 405/14 (2006.01) ,C07C 275/16 (2006.01) ,C07D 401/12 (2006.01) ,C07D 471/08 (2006.01) ,C07D 487/08 (2006.01) ,C07D 487/10 (2006.01) ,C07D 491/04 (2006.01) ,C07C 243/28 (2006.01) ,A61K 31/495 (2006.01) ,A61K 31/504 (2006.01) ,A61K 31/506 (2006.01) ,A61K 31/5365 (2006.01) ,A61K 31/4155 (2006.01) ,A61K 31/337 (2006.01)
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المودعون:
GILEAD SCIENCES, INC. [US/US]; 333 Lakeside Drive Foster City, CA 94404, US
المخترعون:
BACON, Elizabeth M.; US
CHIN, Elbert; US
COTTELL, Jeromy J.; US
KATANA, Ashley Anne; US
KATO, Darryl; US
LINK, John O.; US
SHAPIRO, Nathan; US
TREJO MARTIN, Teresa Alejandra; US
YANG, Zheng-Yu; US
الوكيل:
LECHNER, Jolie D.; US
AMIRGHOLIZADEH, Tashica W.; US
BARRON, Briana R.; US
BERNSTEIN, Scott; US
BOSS, Brandon; US
CAPPS, Kevin J.; US
CHOI, Lydia B.; US
DAMMANN, Yu-Ming; US
EDWARDS, Mary J.; US
GINAH, Francis O.; US
GRESSLER, Donna; US
HARTRUM, J. Elin; US
HUTCHISON, Andrea; US
LAMERDIN, John; US
LO, Karen; US
MARQUART, Timothy A.; US
MORGAN, Lorie Ann; US
POLSTER, Philip B.; US
RICE, Katharine R.; US
SILVER, Joel; US
YANG, Liuchun; US
بيانات الأولوية:
62/455,34806.02.2017US
العنوان (EN) ATAZANAVIR (ATV) ANALOGUES FOR TREATING HIV INFECTIONS
(FR) ANALOGUES D'ATAZANAVIR (ATV) POUR TRAITER DES INFECTIONS PAR LE VIH
الملخص:
(EN) The invention provides a compound of Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof as described herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula I, processes for preparing compounds of Formula I, the compound of formula (I) for use in therapeutic methods for treating the proliferation of the HIV virus, treating AIDS or delaying the onset of AIDS symptoms in a mammal using compounds of Formula I. Preferred compounds are N-[(2S) -1-[2-[(2S,3S)-2-hydroxy-3-[[(2S)-2-(methoxycarbonylamino) -3,3-dimethylbutanoyl]amino]-4-phenylbutyl]-2-[(phenyl) methyl]hydrazinyl]-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl]carbamate atazanavir (ATV) analogues substituted by several heterocycles, such as e.g. pyrazole (Rl); e.g. oxetane (substituent of X2); e.g. pyridine or pyrimidine (X1); e.g. piperazine or 3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan (X2).
(FR) La présente invention concerne des composés de formule I : ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant un composé de formule I, des procédés de préparation des composés de formule I, le composé de formule (I) destiné à être utilisé dans des procédés thérapeutiques pour traiter la prolifération du virus VIH, pour traiter le SIDA ou pour retarder l'apparition de symptômes du SIDA chez un mammifère à l'aide des composés de formule I. Les composés préférés sont des analogues d'atazanavir (ATV) de N-[(2S)-1-[2-[(2S,3S)-2-hydroxy-3-[[(2S)-2-(méthoxycarbonylamino) -3,3-diméthylbutanoyl]amino]-4-phénylbutyl]-2-[(phényl) méthyl]hydrazinyl]-3,3-diméthyl-1-oxobutan-2-yl]carbamate substitués par plusieurs hétérocycles, tels que par exemple le pyrazole (Rl); par exemple l'oxétane (substituant de X2); par exemple la pyridine ou la pyrimidine (X1); par exemple la pipérazine ou le 3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan (X2).
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