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1. (WO2018107332) CLASS OF CHIRAL AROMATIC HETEROAMINE DERIVATIVE, SYNTHESIS METHOD AND APPLICATION THEREOF
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رقم النشر: WO/2018/107332 رقم الطلب الدولي: PCT/CN2016/109522
تاريخ النشر: 21.06.2018 تاريخ الإيداع الدولي: 12.12.2016
التصنيف الدولي للبراءات:
C07D 277/46 (2006.01) ,A61K 31/426 (2006.01) ,A61P 31/12 (2006.01)
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المودعون:
中山大学 SUN YAT-SEN UNIVERSITY [CN/CN]; 中国广东省广州市 海珠区新港西路135号单香杰 SHAN Xiangjie NO. 135 Xingangxi Road, Haizhu District Guangzhou, Guangdong 510275, CN
المخترعون:
张辉 ZHANG, Hui; CN
柏川 BO, Chuan; CN
潘婷 PAN, Ting; CN
吴丽阳 WU, Liyang; CN
الوكيل:
广州粤高专利商标代理有限公司 YOGO PATENT & TRADEMARK AGENCY LIMITED COMPANY; 中国广东省广州市 天河区体育西路191号中石化大厦B塔4416室 Room 4416, Tower B, SINOPEC Building, No. 191 Tiyu West Road, Tianhe District Guangzhou, Guangdong 510642, CN
بيانات الأولوية:
العنوان (EN) CLASS OF CHIRAL AROMATIC HETEROAMINE DERIVATIVE, SYNTHESIS METHOD AND APPLICATION THEREOF
(FR) CLASSE DE DÉRIVÉ CHIRAL D'HÉTÉROAMINE AROMATIQUE, PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE ET APPLICATION ASSOCIÉS
(ZH) 一类手性芳杂胺类衍生物及其合成方法和应用
الملخص:
(EN) The invention belongs to the technical field of compound synthesis, and specifically discloses a class of chiral aromatic heteroamine derivative and a synthesis method and application thereof. The chiral aromatic heteroamine derivative has a structure represented by formula (I), wherein R1 and R2 are independently selected from hydrogen or halogen; R3 is an alkoxyl, phenyl, methoxyl, alkynyl, cyano or dihalogen-substituted phenyl ring, a 5- or 6-membered heterocyclic, methoxyl, alkynyl, cyano, mono- or dihalogen-substituted 5- or 6-membered heterocyclic ring, or a fused heterocyclic ring; X is oxygen or nitrogen; and Y is carbonyl or sulfonyl. The chiral aromatic heteroamine derivative synthesized by the invention has a function of inhibiting assembly of a Hepatitis B virus core protein, and thus can fundamentally inhibit replication of the Hepatitis B virus, and has wide application prospects in the treatment of Hepatitis B virus-caused diseases.
(FR) L'invention relève du domaine technique de la synthèse de composés, et concerne spécifiquement une classe de dérivés chiraux d'hétéroamine aromatique et un procédé de synthèse et une application associés. Le dérivé chiral d'hétéroamine aromatique a une structure représentée par la formule (I), dans laquelle R1 and R2 sont indépendamment sélectionnés parmi un atome d'hydrogène ou d'halogène ; R3 est un cycle alcoxyle, phényle, méthoxyle, alcynyle, cyano, ou phényle à substitution dihalogéno, un cycle hétérocyclique à 5 ou 6 chaînons, méthoxyle, alcynyle, cyano, hétérocyclique à 5 ou 6 chaînons à substitution mono- ou dihalogéno, ou un cycle hétérocyclique fusionné ; X représente un atome d'oxygène ou d'azote ; et Y représente un groupe carbonyle ou sulfonyle. Le dérivé chiral d'hétéroamine aromatique synthétisé par l'invention a une fonction d'inhibition de l'assemblage d'une protéine capsidique du virus de l'hépatite B, et peut ainsi inhiber fondamentalement la réplication du virus de l'hépatite B, et présente de vastes perspectives d'application dans le traitement de maladies provoquées par le virus de l'hépatite B.
(ZH) 本发明属于化合物合成技术领域,具体公开了一类手性芳杂胺类衍生物及其合成方法和应用。手性芳杂胺类衍生物具有式(I)所示结构,其中,R1、R2独立选自氢或卤素;R3为烷氧基,苯环,甲氧基、炔基、氰基或双卤素取代的苯环,五元或六元杂环,甲氧基、炔基、氰基,单卤素或双卤素取代的五元或六元杂环,稠杂环;X为氧或氮;Y为羰基或磺酰基。本发明合成的手性芳杂胺类衍生物具有抑制乙肝病毒核心蛋白组装的作用,能从根本上抑制乙肝病毒的复制,在乙肝病毒病治疗方面具有广泛的应用前景。
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