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1. (WO2018059279) METHOD FOR SYNTHESIZING NOVEL CHIRAL LIGAND, METAL CHELATE, A VARIETY OF NON-NATURAL AMINO ACIDS, MARAVIROC AND KEY INTERMEDIATE THEREOF
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رقم النشر: WO/2018/059279 رقم الطلب الدولي: PCT/CN2017/102327
تاريخ النشر: 05.04.2018 تاريخ الإيداع الدولي: 19.09.2017
التصنيف الدولي للبراءات:
C07D 207/16 (2006.01) ,C07D 409/12 (2006.01) ,C07F 15/04 (2006.01) ,C07C 227/34 (2006.01) ,C07C 229/34 (2006.01) ,C07D 401/04 (2006.01)
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المودعون:
中国科学院上海药物研究所 SHANGHAI INSTITUTE OF MATERIA MEDICA, CHINESE ACADEMY OF SCIENCES [CN/CN]; 中国上海市 浦东张江祖冲之路555号 555 Zu Chong Zhi Road, Zhang Jiang, Pudong Shanghai 201203, CN
المخترعون:
柳红 LIU, Hong; CN
王江 WANG, Jiang; CN
周圣斌 ZHOU, Shengbin; CN
彭攀峰 PENG, Panfeng; CN
年永 NIAN, Yong; CN
王姝妮 WANG, Shuni; CN
舒双杰 SHU, Shuangjie; CN
沈昊 SHEN, Hao; CN
蒋华良 JIANG, Hualiang; CN
陈凯先 CHEN, Kaixian; CN
الوكيل:
上海一平知识产权代理有限公司 XU & PARTNERS,LLC.; 中国上海市 普陀区真北路958号天地科技广场1号楼106室 Room No.106, Building No.1, Universal High-Tech Plaza, 958 Zhen Bei Road, Putuo District Shanghai 200333, CN
بيانات الأولوية:
201610871043.629.09.2016CN
العنوان (EN) METHOD FOR SYNTHESIZING NOVEL CHIRAL LIGAND, METAL CHELATE, A VARIETY OF NON-NATURAL AMINO ACIDS, MARAVIROC AND KEY INTERMEDIATE THEREOF
(FR) PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE D'UN NOUVEAU LIGAND CHIRAL, CHÉLATE MÉTALLIQUE, VARIÉTÉ D'ACIDES AMINÉS NON NATURELS, MARAVIROC ET INTERMÉDIAIRE CLÉ DE CELUI-CI
(ZH) 新型手性配体、金属螯合物、多种非天然氨基酸、马拉维诺及其关键中间体的合成方法
الملخص:
(EN) Disclosed is a method for synthesizing a novel chiral ligand, a metal chelate, a variety of non-natural amino acids, Maraviroc and a key intermediate thereof. In the invention, (R)-2-methyl proline is selected and used as a starting raw material, (S)-β3-amino acid is obtained by asymmetric resolution induced by using a nickel chelate, and Maraviroc is synthesized by using (S)-3-amino-3-phenylpropionic acid as a key intermediate with a high yield and the ee value reaching 98.2% or more. The method of the present invention has widely available materials, mild synthetic process conditions, is easy to control, and produces a product of a high optical purity.
(FR) L'invention concerne un procédé de synthèse d'un nouveau ligand chiral, d'un chélate métallique, d'une variété d'acides aminés non naturels, de Maraviroc et d'un intermédiaire clé de celui-ci. Selon l'invention, la (R)-2-méthyl-proline est sélectionnée et utilisée en tant que matière première de départ, l'acide aminé (S)-bêta 3 - est obtenu par une résolution asymétrique induite par l'utilisation d'un chélate de nickel, et le Maraviroc est synthétisé en utilisant (S)-3-amino-3-phénylpropionique en tant qu'intermédiaire clé avec un rendement élevé et la valeur ee atteignant 98,2 % ou plus. Le procédé de la présente invention présente des matériaux largement disponibles, des conditions de traitement de synthèse modérées, est facile à commander, et fourni un produit d'une pureté optique élevée.
(ZH) 本发明公开了一种新型手性配体、金属螯合物、多种非天然氨基酸、马拉维诺及其关键中间体的合成方法,本发明选用(R)-2-甲基脯氨酸为起始原料,利用镍螯合物诱导不对称拆分获得(S)-β3-氨基酸,并以(S)-3-氨基-3-苯基丙酸作为关键中间体,合成马拉维诺,收率高,且ee值达到98.2%以上。本发明的方法,原料来源广泛,合成工艺条件温和,易于控制,产品光学纯度高。
الدول المعيّنة: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
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مكتب البراءات الأوروبي الآسيوي (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
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المنظمة الأفريقية للملكية الفكرية (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
لغة النشر: صيني (ZH)
لغة الإيداع: صيني (ZH)