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1. (WO2013106643) COMPOUNDS & METHODS FOR THE ENHANCED DEGRADATION OF TARGETED PROTEINS & OTHER POLYPEPTIDES BY AN E3 UBIQUITIN LIGASE
أحدث البيانات الببلوغرافية المتوفرة لدى المكتب الدولي   

رقم النشر: WO/2013/106643 رقم الطلب الدولي: PCT/US2013/021136
تاريخ النشر: 18.07.2013 تاريخ الإيداع الدولي: 11.01.2013
التصنيف الدولي للبراءات:
C07K 19/00 (2006.01) ,C07D 413/12 (2006.01) ,C07D 413/14 (2006.01) ,C07D 207/26 (2006.01) ,C07J 9/00 (2006.01)
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المودعون:
YALE UNIVERSITY [US/US]; Two Whitney Avenue New Haven, CT 06511, US
GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED [GB/GB]; 980 Great West Road Brentford, Middlesex TW8 9GS, GB
CAMBRIDGE ENTERPRISE LIMITED UNIVERSITY OF CAMBRIDGE [GB/GB]; Hause Forum 3 Charles Babbage Road Cambridge CB3 0GT, GB
المخترعون:
CREWS, Craig, M.; US
BUCKLEY, Dennis; US
CIULLI, Alessio; GB
JORGENSEN, William; US
GAREISS, Peter, C.; US
MOLLE, Inge, Van; GB
GUSTAFSON, Jeffrey; US
TAE, Hyun-Seop; US
MICHEL, Julien; GB
HOYER, Dentin, Wade; US
ROTH, Anke, G.; DE
HARLING, John, David; GB
SMITH, Ian Edward, David; GB
MIAH, Afjal, Hussain; GB
CAMPOS, Sebastien, Andre; GB
LE, Joelle; GB
الوكيل:
COLEMAN, Henry, D.; Coleman Sudol Sapone, P.C. 714 Colorado Avenue Bridgeport, CT 06605-1601, US
بيانات الأولوية:
61/585,76912.01.2012US
العنوان (EN) COMPOUNDS & METHODS FOR THE ENHANCED DEGRADATION OF TARGETED PROTEINS & OTHER POLYPEPTIDES BY AN E3 UBIQUITIN LIGASE
(FR) COMPOSÉS ET PROCÉDÉS POUR LA DÉGRADATION AMÉLIORÉE DE PROTÉINES CIBLES ET D'AUTRES POLYPEPTIDES PAR UNE E3 UBIQUITINE LIGASE
الملخص:
(EN) The present invention relates to bifunctional compounds, which find utility as modulators of targeted ubiquitination, especially inhibitors of a variety of polypeptides and other proteins which are degraded and/or otherwise inhibited by bifunctional compounds according to the present invention. In particular, the present invention is directed to compounds, which contain on one end a VHL ligand which binds to the ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds a target protein such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of that protein. The present invention exhibits a broad range of pharmacological activities associated with compounds according to the present invention, consistent with the degradation/inhibition of targeted polypeptides.
(FR) La présente invention concerne des composés bifonctionnels, qui sont utiles en tant que modulateurs de l'ubiquitination ciblée, en particulier en tant qu'inhibiteurs d'une variété de polypeptides et d'autres protéines qui sont dégradées et/ou autrement inhibées par des composés bifonctionnels selon la présente invention. En particulier, la présente invention concerne des composés qui contiennent à une extrémité un ligand VHL qui se lie à l'ubiquitine ligase et à l'autre extrémité une fraction qui se lie à une protéine cible de telle sorte que la protéine cible est placée à proximité à l'ubiquitine ligase pour permettre la dégradation (et l'inhibition) de cette protéine. La présente invention concerne un large éventail d'activités pharmacologiques associées à des composés selon la présente invention, cohérentes avec la dégradation/l'inhibition des polypeptides ciblés.
الدول المعيّنة: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
المنظمة الإقليمية الأفريقية للملكية الفكرية (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
مكتب البراءات الأوروبي الآسيوي (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
المكتب الأوروبي للبراءات (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
المنظمة الأفريقية للملكية الفكرية (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
لغة النشر: الإنكليزية (EN)
لغة الإيداع: الإنكليزية (EN)