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1. (WO2007142979) USE OF GPR101 RECEPTOR IN METHODS TO IDENTIFY MODULATORS OF HYPOTHALAMIC PROOPIOMELANOCORTIN (POMC)-DERIVED BIOLOGICALLY ACTIVE PEPTIDE SECRETION USEFUL IN THE TREATMENT OF POMC-DERIVED BIOLOGICALLY ACTIVE PEPTIDE-RELATED DISORDERS
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رقم النشر: WO/2007/142979 رقم الطلب الدولي: PCT/US2007/012758
تاريخ النشر: 13.12.2007 تاريخ الإيداع الدولي: 30.05.2007
التصنيف الدولي للبراءات:
G01N 33/557 (2006.01) ,C12Q 1/68 (2006.01) ,A61P 3/04 (2006.01) ,A61P 29/00 (2006.01)
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المودعون:
ARENA PHARMACEUTICALS, INC. [US/US]; 6166 Nancy Ridge Drive San Diego, 5 92121-3223, US (AllExceptUS)
BAGNOL, Didier [FR/US]; US (UsOnly)
المخترعون:
BAGNOL, Didier; US
الوكيل:
JAMES, S., Keddie ; Bozicevic Field & Francis LLP 1900 University Avenue, Suite 200 East Palo Alto, California 94303, US
بيانات الأولوية:
60/809,63431.05.2006US
العنوان (EN) USE OF GPR101 RECEPTOR IN METHODS TO IDENTIFY MODULATORS OF HYPOTHALAMIC PROOPIOMELANOCORTIN (POMC)-DERIVED BIOLOGICALLY ACTIVE PEPTIDE SECRETION USEFUL IN THE TREATMENT OF POMC-DERIVED BIOLOGICALLY ACTIVE PEPTIDE-RELATED DISORDERS
(FR) UTILISATION DU RÉCEPTEUR GPR101 DANS DES PROCÉDÉS D'IDENTIFICATION DE MODULATEURS DE LA SÉCRÉTION DE PEPTIDES ACTIFS BIOLOGIQUEMENT DÉRIVÉS DE LA PROOPIOMÉLANOCORTINE (POMC) HYPOTHALAMIQUE, UTILES DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES LIÉS AUX PEPTIDES ACTIFS BIOLOGIQU
الملخص:
(EN) The present invention relates to methods of using GPR101 G protein-coupled receptor (GPCR) to screen candidate compounds as modulators of hypothalamic proopiomelanocortin (POMC)-derived biologically active peptide secretion. Modulators of GPR101 receptor modulate hypothalamic POMC-derived biologically active peptide secretion and are useful in the treatment of POMC-derived biologically active peptide-related disorders. POMC-derived biologically active peptides include, but are not limited to, α-melanocyte stimulating hormone (α-MSH), β-melanocyte stimulating hormone (β-MSH) and &ggr;-melanocyte stimulating hormone (&ggr;-MSH). Agonists and partial agonists of GPR101 receptor stimulate hypothalamic α-MSH, β-MSH and &ggr;-MSH secretion and are useful, for example, in the treatment and prevention of obesity and conditions related thereto (including but not limited to Type 2 diabetes, insulin resistance, and metabolic syndrome), inflammation-associated disorders, and pyrexia. Inverse agonists and antagonists of GPR101 receptor inhibit α-MSH, β-MSH and &ggr;-MSH secretion and are useful, for example, in the treatment and prevention of disorders such as cachexia.
(FR) La présente invention concerne des procédés utilisant le récepteur couplé à la protéine G GPR101 (GPCR) pour trier des composés candidats en tant que modulateurs de la sécrétion de peptides actifs biologiquement dérivés de la proopiomélanocortine (POMC) hypothalamique. Les modulateurs du récepteur GPR101 modulent la sécrétion des peptides actifs biologiquement dérivés de la proopiomélanocortine (POMC) hypothalamique et se révèlent utiles dans le traitement de troubles liés aux peptides actifs biologiquement dérivés de la POMC. Les peptides actifs biologiquement dérivés de la POMC incluent, sans s'y limiter, l'hormone stimulant les α-mélanocytes (α-MSH), l'hormone stimulant les β-mélanocytes (β-MSH) et l'hormone stimulant les &ggr;-mélanocytes (&ggr;-MSH). Les agonistes et les agonistes partiels du récepteur GPR101 stimulent les sécrétions hypothalamiques α-MSH, β-MSH et &ggr;-MSH et se révèlent utiles, par exemple, dans le traitement et la prévention de l'obésité et des états y étant liés (incluant, sans s'y limiter, le diabète de type 2, la résistance insulinique, et le syndrome métabolique), des troubles liés à l'inflammation, et de la pyrexie. Les agonistes inverses et les antagonistes du récepteur GPR101 inhibent les sécrétions α-MSH, β-MSH et &ggr;-MSH, et se révèlent utiles, par exemple, dans le traitement et la prévention de troubles tels que la cachexie.
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