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1. (WO2006018698) USE OF CELL-SPECIFIC CONJUGATES FOR TREATMENT OF INFLAMMATORY DISEASES OF THE GASTROINTESTINAL TRACT
أحدث البيانات الببلوغرافية المتوفرة لدى المكتب الدولي

رقم النشر: WO/2006/018698 رقم الطلب الدولي: PCT/IB2005/002406
تاريخ النشر: 23.02.2006 تاريخ الإيداع الدولي: 10.08.2005
التصنيف الدولي للبراءات:
A61K 47/48 (2006.01) ,A61P 29/00 (2006.01) ,A61P 1/00 (2006.01)
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المودعون:
GLAXOSMITHKLINE ISTRAZIVACKI CENTAR ZAGREB D.O.O. [HR/HR]; Prilaz baruna Filipovica 29 10000 Zagreb, HR (AllExceptUS)
MERCEP, Mladen [HR/HR]; HR (UsOnly)
MESIC, Milan [HR/HR]; HR (UsOnly)
TOMASKOVIC, Linda [HR/HR]; HR (UsOnly)
MARKOVIC, Stribor [HR/HR]; HR (UsOnly)
المخترعون:
MERCEP, Mladen; HR
MESIC, Milan; HR
TOMASKOVIC, Linda; HR
MARKOVIC, Stribor; HR
بيانات الأولوية:
60/601,08712.08.2004US
60/603,31519.08.2004US
العنوان (EN) USE OF CELL-SPECIFIC CONJUGATES FOR TREATMENT OF INFLAMMATORY DISEASES OF THE GASTROINTESTINAL TRACT
(FR) UTILISATION DE CONJUGUES SPECIFIQUES DE CELLULE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES INFLAMMATOIRES DU TRACTUS GASTRO-INTESTINAL
الملخص:
(EN) The present invention is directed to methods for the prevention and treatment of inflammatory diseases, disorders, and conditions of gastrointestinal tract by administering to a patient in need of such treatment, conjugate compounds of Formula (VII) having low oral­bioavailability, or pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, or solvate thereof: wherein M represents a macrolide subunit possessing the property of accumulation in inflammatory cells, T represents an anti-inflammatory subunit that can be a steroid or nonsteroid (nonsteroidal moiety) derived from a non-steroid drug with anti­inflammatory, analgesic and/or antipyretic activity (NSAID) and L represents a linker covalently linking M and T. The present disclosure is also directed to pharmaceutical compositions containing conjugate compounds of Formula (VII) having low oral-bioavailability.
(FR) L'invention concerne des procédés pour la prévention et le traitement de maladies, de troubles, et d'états inflammatoires du tractus gastro-intestinal par administration à un patient nécessitant un tel traitement de composés conjugués de formule (VII) à faible biodisponibilité orale, ou de sels, promédicaments ou solvates de ceux-ci acceptables sur le plan pharmaceutique. Dans la formule, M représente une sous-unité macrolide possédant la propriété de s'accumuler dans des cellules inflammatoires ; T représente une sous-unité anti-inflammatoire pouvant être un stéroïdien ou un non-stéroïdien (fragment non-stéroïdien) dérivé d'un médicament non-stéroïdien à activité anti-inflammatoire, analgésique et/ou antipyrétique (NSAID) ; et L représente un liant qui lie par covalence M et T. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant les composés conjugués de formule (VII) à faible biodisponibilité orale.
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الدول المعيّنة: AE, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW
المنظمة الإقليمية الأفريقية للملكية الفكرية (الأريبو) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
المكتب الأوروبي الآسيوي للبراءات (EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
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لغة النشر: الإنكليزية (EN)
لغة الإيداع: الإنكليزية (EN)