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10. (WO2011068978) METHANOCARBA ADENOSINE DERIVATIVES AND DENDRIMER CONJUGATES THEREOF
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2011/068978    International Application No.:    PCT/US2010/058746
Publication Date: 09.06.2011 International Filing Date: 02.12.2010
IPC:
C07D 473/34 (2006.01), A61K 31/52 (2006.01), A61P 27/00 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01)
Applicants: THE UNITED STATES OF AMERICA, AS REPRESENTED BY THE SECRETARY, DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES [US/US]; Office of Technology Transfer National Institutes of Health 6011 Executive Boulevard, Suite 325 MSC 7660 Bethesda, Maryland 20892-7660 (US) (For All Designated States Except US).
JACOBSON, Kenneth A. [US/US]; (US) (For US Only).
TOSH, Dilip K. [IN/US]; (US) (For US Only)
Inventors: JACOBSON, Kenneth A.; (US).
TOSH, Dilip K.; (US)
Agent: PILLAI, Xavier; Leydig, Voit & Mayer, Ltd. Two Prudential Plaza, Suite 4900 180 N. Stetson Avenue Chicago, IL 60601 (US)
Priority Data:
61/266,084 02.12.2009 US
61/313,961 15.03.2010 US
Title (EN) METHANOCARBA ADENOSINE DERIVATIVES AND DENDRIMER CONJUGATES THEREOF
(FR) DÉRIVÉS DE MÉTHANOCARBA-ADÉNOSINE ET CONJUGUÉS DE DENDRIMÈRE DE CEUX-CI
Abstract: front page image
(EN)Disclosed are (N)-methanocarba adenine nucleosides, e.g., of the formula (I): as A3 adenosine receptor agonists, pharmaceutical compositions comprising such nucleosides, and a method of use of these nucleosides, wherein A, a, R2, and R3 are as defined in the specification. These nucleosides are contemplated for use in the treatment a number of diseases, for example, inflammation, cardiac ischemia, stroke, asthma, diabetes, and cardiac arrhythmias. Also disclosed are conjugates comprising a dendrimer and one or more ligands, which are functionalized congeners of an agonist or antagonist of a receptor of the G-protein coupled receptor (GPCR) superfamily. Such conjugates are have the potential of being used as dual agonists, dual antagonists, or agonist/antagonist combinations.
(FR)La présente invention concerne des nucléosides de (N)-méthanocarba-adénine, par exemple, de formule (I) : en tant qu'agonistes de récepteur d'adénosine A3, des compositions pharmaceutiques comprenant de tels nucléosides, et un procédé d'utilisation de ces nucléosides, dans lesquels A, a, R2, et R3 sont tels que définis dans la spécification. Ces nucléosides sont envisagés pour une utilisation dans le traitement d'une pluralité de maladies, par exemple, l'inflammation, l'ischémie cardiaque, un accident vasculaire cérébral, l'asthme, le diabète, et des arythmies cardiaques. La présente invention concerne en outre des conjugués comprenant un dendrimère et un ou plusieurs ligands, qui sont des congénères fonctionnalisés d'un agoniste ou un antagoniste d'un récepteur de la superfamille de récepteurs couplés à la protéine G (GPCR). De tels conjugués ont le potentiel d'être utilisés en tant que doubles agonistes, doubles antagonistes, ou combinaisons d'agoniste/antagoniste.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Org. (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (EPO) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
African Intellectual Property Organization (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)