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1. (WO2009122442) MUTANTS OF STREPTOKINASE AND THEIR COVALENTLY MODIFIED FORMS
Latest bibliographic data on file with the International Bureau   

Pub. No.:    WO/2009/122442    International Application No.:    PCT/IN2009/000212
Publication Date: 08.10.2009 International Filing Date: 31.03.2009
IPC:
C07K 19/00 (2006.01), A61K 39/09 (2006.01)
Applicants: COUNCIL OF SCIENTIFIC & INDUSTRIAL RESEARCH [IN/IN]; Anusandhan Bhawan 2, Rafi Marg. New Delhi 110 001 (IN) (For All Designated States Except US).
KUMAR, Shekhar [IN/IN]; (IN) (For US Only).
MAHESHWARI, Neeraj [IN/IN]; (IN) (For US Only).
SAHNI, Girish [IN/IN]; (IN) (For US Only)
Inventors: KUMAR, Shekhar; (IN).
MAHESHWARI, Neeraj; (IN).
SAHNI, Girish; (IN)
Agent: DHAWAN, Ramesh, Chander; LALL LAHIRI & SALHOTRA Plot No. B-28, Sector-32 Institutional Area Gurgaon 122 001 (IN)
Priority Data:
837/DEL/2008 31.03.2008 IN
Title (EN) MUTANTS OF STREPTOKINASE AND THEIR COVALENTLY MODIFIED FORMS
(FR) MUTANTS DE STREPTOKINASE ET LEURS FORMES MODIFIÉES DE MANIÈRE COVALENTE
Abstract: front page image
(EN)The present invention relates to novel mutants of Streptokinase, its functional fragments and covalently modified forms. Methods are provided for the preparation of the bacterial plasminogen activator protein, Streptokinase its muteins, species variants and their covalently modified variants that are characterized by improved therapeutic properties, such as increased proteolytic stability, extended plasma half-lives, reduced immuno- reactivity and enhanced fibrin clot specificity. The method involves either incorporating additional cysteine residues, or substituting cysteine residues for naturally occurring amino acids into non-essential regions of the protein such that the catalytic activity of the resultant protein remains largely unaltered. These cysteine variants were further modified by covalently attaching a cysteine reactive polymer such as polyethylene glycol (PEG) or sulfhydryl-reactive moieties from a group that includes fluorophore, spin labels or other small conjugates. Disclosed herein are site-specific biologically active conjugates of Streptokinases und its covalently modified variants.
(FR)La présente invention porte sur de nouveaux mutants de la Streptokinase, sur ses fragments fonctionnels et sur ses formes modifiées de manière covalente. L'invention porte sur des procédés pour la préparation de la protéine activateur bactérien du plasminogène, la Streptokinase, de ses mutéines, variants d'espèce et de leurs variants modifiés de manière covalente qui sont caractérisés par des propriétés thérapeutiques améliorées, telles qu'une stabilité protéolytique accrue, des demi-vies dans le plasma prolongées, une immunoréactivité réduite et une spécificité améliorée pour des caillots de fibrine. Le procédé met en jeu soit l'incorporation de résidus cystéine supplémentaires, soit la substitution par des résidus cystéine d'acides aminés d'origine naturelle dans des régions non essentielles de la protéine, de telle sorte que l'activité catalytique de la protéine résultante reste largement inaltérée. Ces variants de cystéine ont été en outre modifiés par une fixation covalente d'un polymère capable de réagir avec la cystéine, tel que le polyéthylène glycol (PEG) ou des fractions capable de réagir avec des groupes sulfhydryle provenant d'un groupe qui comprend un fluorophore, des marqueurs de spin ou autres petits conjugués. L'invention porte sur des conjugués biologiquement actifs spécifiques d'un site de Streptokinases et sur leurs variants modifiés de manière covalente.
Designated States: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
African Regional Intellectual Property Org. (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Eurasian Patent Organization (EAPO) (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
European Patent Office (EPO) (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
African Intellectual Property Organization (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Publication Language: English (EN)
Filing Language: English (EN)